[发明专利]带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体、偶联方法及抗体偶联药物在审

专利信息
申请号: 202310030071.5 申请日: 2023-01-09
公开(公告)号: CN116621927A 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: 许喆;王威威;陈雨;周苏清;莫永琪;黄萍;裴良良;张晓楠;李海泓;叶正义 申请(专利权)人: 联宁(苏州)生物制药有限公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K31/4745;A61K47/65;A61K47/68;A61P35/00;C07K5/103
代理公司: 苏州瑞光知识产权代理事务所(普通合伙) 32359 代理人: 殷瑜
地址: 215028 江苏省苏州市*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 带有 伊喜替康 lock 定点 基团 抗体 中间体 方法 药物
【权利要求书】:

1.一种带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体,其特征在于,它的化学结构通式为:

其中,为二甲基溴代喹恶啉基团且为C-lock定点偶联基团,起到连接抗体的作用;为伊喜替康,起到杀伤肿瘤细胞的作用;Linker结构包含可被酶切的多肽结构,起到连接的作用,同时Linker部分能够在肿瘤细胞内被酶切释放出细胞毒素分子;Linker的结构包括但不限于以下结构:

                   

2.根据权利要求1所述带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体,其特征在于,所述抗体偶联药物中间体包括但不限于如下化学结构:

3.根据权利要求1所述带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体,其特征在于,所述抗体偶联药物中间体的偶联方法包括:喹恶啉结构上有两个相邻的溴甲基可以同时与抗体打开二硫键的2个巯基发生偶联反应,从而把细胞毒素偶联到抗体上,细胞毒素为伊喜替康,起到杀伤肿瘤细胞的作用。

4.根据权利要求1所述带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体,其特征在于,所述抗体偶联药物中间体的定点偶联,包括:抗体还原打开的二硫键分别定点偶联上一个带二甲基溴代喹恶啉的小分子,得到DAR值均一的抗体偶联药物,并且打开的二硫键被小分子的两个侧链重新连接,抗体重-重链和轻-重链再次被化学键连接,从而提高抗体药物的稳定性。

5.一种采用权利要求1-4任一项所述带有伊喜替康和C-lock定点偶联基团的抗体偶联中间体通过偶联制成的抗体偶联药物,其特征在于,其结构通式如下:

其中,A为抗体或者抗体片段,Linker结构包含可被酶切的多肽结构,起到连接的作用,n为3-5。

6.根据权利要求5所述抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物为LN488-04-2(BY016 SET0538),其化学结构如下:

7.根据权利要求5所述抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物为LN488-01-1(BY016 SET0569),其化学结构如下:

8.根据权利要求5所述抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物为LN488-02-2(BY016 SET0571),其化学结构如下:

9.根据权利要求5所述抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物为LN488-05-1(STI-1260SET0572),其化学结构如下:

10.根据权利要求5所述抗体偶联药物,其特征在于,所述抗体偶联药物为LN488-05-2(BY016 SET0572),其化学结构如下:

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