[发明专利]肽衍生物在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途

说明书

通式(I)的肽衍生物或其盐在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途，所述皮肤修复紧致包括提高成纤维细胞的活性、促进角质形成细胞增殖和迁移、修复光损伤、修复皮肤屏障、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或多种。

技术领域

本发明属于活性多肽技术领域，具体涉及肽衍生物在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途。

背景技术

皮肤是人体最大和最重要的器官，被覆盖于整个人体的表面，由表皮、真皮和皮下组织构成。

角质形成细胞是表皮的主要构成细胞。根据不同分化阶段和特点，角质形成细胞由内至外分别为基底层、棘层、颗粒层、透明层和角质层。最外层的角质层一般由5～20层已经死亡的扁平细胞组成。这些细胞没有细胞核或其他的细胞结构，细胞中充满了角蛋白和无定形基质组成的复合物，变得比较坚韧，从而在皮肤表面形成一道坚实的皮肤屏障。

真皮层的成纤维细胞能促进胶原蛋白合成，胶原蛋白分子相互交叉形成纤维，在皮肤中构成一张细密的胶原纤维网，增加皮肤的连接强度和稳定性。胶原蛋白是人体皮肤中的重要成分，其具有巨大的锁水功能，直接决定着皮肤的水润度、光滑度、紧致度和皮肤年龄。

随着年龄的增长，长时间的暴晒或紫外辐射，角质形成细胞的增殖速度和分化发生改变，参与基底层细胞黏附的分子，如整联蛋白或角质形成细胞黏附分子的表达下降，另外皮肤屏障功能也会减弱。真皮层细胞外基质的构成也随老化的进程发生退行性改变，包括胶原蛋白大量流失，同时成纤维细胞合成的胶原蛋白也减少，这导致各种支撑皮肤的胶原肽键出现硬化、断裂，导致皮肤真皮层网状结构疏松，随即被破坏，出现塌陷，皮肤组织的保湿度和强韧性降低，皮肤随即出现干燥、皱纹、松弛等问题。

随着经济的发展，生活水平的提高，人们越来越注重皮肤护理，抗衰修复护肤市场规模巨大，需要更多的活性物质应用于皮肤修复紧致的产品中，以满足消费者需求。

发明内容

本发明人通过大量实验研究，结果发现，一种肽衍生物具有修复紧致皮肤的功效，由此完成了本发明。

因此，本发明旨在提供一种肽衍生物或其盐在制备用于皮肤修复紧致的组合物中的新用途。所述皮肤修复紧致包括提高成纤维细胞的活性、促进角质形成细胞增殖和迁移、修复光损伤、修复皮肤屏障、增加皮肤弹性或提高皮肤紧致度中的一种或多种。

通式(I)所示的肽衍生物或其盐，

通式(I)中，

X表示碳键或NH-CH(C＝O)-(CH₂)_3+n-NH-R₅，

n表示0、1或2，

R₁、R₄和R₅彼此独立地表示氢、取代的或未取代的C₁-C₂₄烷基、取代的或未取代的C₂-C₂₄烯基、脒基或四-C₁-C₆-烷基脒鎓，

R₂表示氢、取代的或未取代的C₁-C₂₄烷基，

或者

R₁和R₄与它们所结合的残基一起表示5-至7-的饱和环，