[发明专利]一种用于降血糖的药物及其制备方法

权利要求书

1.一种式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物：

其中，R₁、R₂各自独立地选自氢、氘、卤素、取代或未取代的C1-15烷基、取代或未取代的C2-6烯基、取代或未取代的C6-C18芳基；

R₃、R₄、R₅各自独立地选自氢、氘、卤素、取代或未取代的C1-15烷基、取代或未取代的C3-15环烷基、取代或未取代的C6-C18芳基、取代或未取代的5-15元杂芳基；

R₆、R₇各自独立地选自氢、氘、-OH、取代或未取代的C1-12烷基，或者R₆、R₇与其所连接的碳原子一起形成

R₈选自氢、氘、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、取代或未取代的C1-15烷基、取代或未取代的C6-C18芳基。

2.根据权利要求1所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述式I化合物选自以下式II或式III化合物：

3.根据权利要求1或2所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述R₁、R₂各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基、取代或未取代的C6-C14芳基；所述R₃、R₄、R₅各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基、C3-7环烷基、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的5-7元杂芳基。

4.根据权利要求1或2所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述R₆、R₇各自独立地选自氢、氘、-OH，或者R₆、R₇与其所连接的碳原子一起形成优选的，R₆、R₇各自独立地选自氢、氘，或者R₆、R₇中的一个选自氢、氘，另一个选自-OH，或者R₆、R₇与其所连接的碳原子一起形成

5.根据权利要求1或2所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述R₈选自氢、氘、-OH、-NH₂、-NO₂、-CN、取代或未取代的C1-6烷基。

6.根据权利要求1所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物，其特征在于，所述式I化合物选自：

7.一种药物组合物，其包括权利要求1-6任一项所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物以及药学上可接受的赋形剂。

8.根据权利要求1-6任一项所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物在制备药物中的应用，所述药物用于在有需要的患者中降血糖。

9.根据权利要求1-6任一项所述的式I化合物、其药学上可接受的盐、前药、立体异构体、晶体、溶剂化物或水合物在制备药物中的应用，所述药物用于治疗糖尿病，包括I型糖尿病和II型糖尿病。

10.一种权利要求1中所述的式I化合物的制备方法，其包括以下步骤：

步骤1：式A化合物与式B化合物反应生成中间体式C化合物；

步骤2：中间体式C化合物与式D化合物反应生成中间体式E化合物；

步骤3：中间体式E化合物与式F化合物反应生成式I化合物；

其中，X₁、X₂各自独立地表示卤素，优选氯或溴；

R₁-R₈的定义如权利要求1中所述。