[发明专利]一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法

说明书

本发明涉及药物制剂技术领域，提出了一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法。所述盐酸达泊西汀口崩片由以下重量百分比的组分组成：盐酸达泊西汀13％‑26％，辅料73％‑87％，矫味剂0.1％‑1.0％，所述盐酸达泊西汀的粒径D90为195‑305μm。所述盐酸达泊西汀口崩片的制备方法，包括以下步骤：将盐酸达泊西汀与辅料、矫味剂混合均匀，压片，得到盐酸达泊西汀口崩片。通过上述技术方案，解决了现有技术中盐酸达泊西汀制剂释放慢、稳定性差、重现性差的问题。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体的，涉及一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法。

背景技术

盐酸达泊西汀属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)，其化学名称(+)-(S)-N,N-二甲基-(α)-[2-(1-萘氧基)乙基]-苯甲胺盐酸盐，结构式如下：

该化合物最早由礼来公司开发，最初开发用于治疗疼痛、肥胖和抑郁症，后基于其能够快速起效和消除的特性，比利时杨森公司将其开发为早泄(Premature Ejaculation，简称PE)治疗，已经在全球多个国家获得上市许可，包括芬兰、瑞典、西班牙、葡萄牙、奥地利、德国、意大利、中国等国家。欧盟批准的适应症是治疗18岁至64岁男性早泄(PE)，推荐的剂量为30mg和60mg。

盐酸达泊西汀目前上市的为普通片剂，需要在性生活前1-3小时服用，最大血浆浓度(Cmax)在片剂摄入后约1-2小时出现，绝对生物利用度为42％(范围15％-76％)，存在药物吸收慢、起效慢的缺点。

由于盐酸达泊西汀的适应症为治疗男性早泄，因此药物需要快速释放，以达到迅速起效的目的。基于此适应症，将盐酸达泊西汀开发为缓释制剂并无实用性。现有技术中盐酸达泊西汀制剂制备工艺多采用湿法制粒或固体分散体技术，该工艺多需引入有机溶剂，不仅工艺复杂，有溶剂残留问题，还可能影响原料晶型或引入新杂质，不利于药物制剂的稳定性和重现性。

综上所述，发明一种适合盐酸达泊西汀工业化生产、工艺简单且对原料晶型影响小的方法，同时保证盐酸达泊西汀的含量均匀、稳定性好、溶出度高、生物利用度高和重现性好，具有重要意义。

发明内容

本发明提出一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法，解决了现有技术中盐酸达泊西汀制剂释放慢、稳定性差、重现性差的问题。

本发明的技术方案如下：

本发明提出了一种盐酸达泊西汀口崩片，由以下重量百分比的组分组成：盐酸达泊西汀13％-26％，辅料73％-87％，矫味剂0.1％-1.0％，所述盐酸达泊西汀的粒径D90为195-305μm。

作为进一步的技术方案，所述盐酸达泊西汀口崩片的硬度为65-85N。

作为进一步的技术方案，所述辅料为ODT G2复合辅料。

作为进一步的技术方案，所述矫味剂为苹果香精、桔子香精、葡萄香精中的一种或几种。

本发明还提出了一种盐酸达泊西汀口崩片的制备方法，包括以下步骤：将盐酸达泊西汀与辅料、矫味剂混合均匀，压片，得到盐酸达泊西汀口崩片。

作为进一步的技术方案，所述混合时，转速为10-15rpm，时间为10-20min。

本发明的工作原理及有益效果为：

1、本发明中，将原料盐酸达泊西汀的粒径D90控制在195-305μm范围时，该原料与辅料、矫味剂混合后的物料流动性极佳，混合均匀性和可压性好，使制得的盐酸达泊西汀口崩片具有以下优点：

(1)质量好、片重差异小：含量均匀度A+2.2S不超过2.6，相对标准偏差(RSD)不超过0.4％，片重差异在±1.1％范围内；