[发明专利]K279-0738在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用

说明书

本发明公开了K279‑0738在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。所述的K279‑0738的结构式如式(Ⅰ)所示，所述的K279‑0738的有效浓度为2.5～5μM。本发明首次发现小分子化合物K279‑0738能够抑制食管癌的侵袭和转移，具体通过靶向KCTD4抑制食管癌的侵袭和转移。小分子化合物K279‑0738作为潜在的抗肿瘤药物具有一定的安全性，且在药效，价格上有很大的优势。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，特别涉及K279-0738在制备治疗和/或预防肿瘤药物中的应用。

背景技术

食管癌是世界上最致命的癌症之一，其发病率和死亡率均位居中国前十，其中90％的死亡率是由肿瘤转移引起。肿瘤转移步骤复杂，难以研究，特别是关于食管鳞状细胞癌(ESCC)中转移的相关基因，几乎没有信息和功能验证。因此，对调节癌症转移的关键驱动因素和信号通路进行全面调查，将为癌症治疗提供新的线索。

手术、放疗、化疗和分子靶向药物是治疗食管癌的几大主要手段。其中手术和放疗为局部治疗，化疗和分子靶向药物治疗为全身治疗。然而临床常用的抗癌药物往往具有一定的毒副作用，且化疗过程中出现的耐受性导致了病人术后复发和较差的预后，治疗难度增加。小分子药物能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。小分子抑制剂具有如下优点：(1)口服生物利用度高；(2)生理屏障的渗透性好，可穿过细胞膜，作用于胞内靶点；(3)成本较低。因此发展小分子化合物作为癌症治疗的药物，在药效，价格上有很大的优势。

K279-0738(N-(4-Methoxybenzyl)-3-{5-[(3-Nitrobenzyl)Thio]-3-Oxo-2,3-Dihydroimidazo[1,2-C]Quinazolin-2-Yl}Propanamide)是一种小分子化合物，结构式如下所示：

目前尚未见有K279-0738在抑制癌细胞，尤其是抑制癌细胞侵袭转移中的应用。

发明内容

本发明的首要目的在于克服现有技术的缺点与不足，提供K279-0738在制备治疗和/或预防食管癌药物中的应用。

本发明的上述目的通过以下技术方案予以实现：

K279-0738在制备治疗和/或预防食管癌药物中的应用，所述的K279-0738的结构式如式(Ⅰ)所示：

进一步地，所述的K279-0738的有效浓度为2.5～5μM。

进一步地，所述的治疗和/或预防食管癌药物为能够抑制食管癌细胞侵袭和/或转移的药物。

进一步地，所述的食管癌包括但不限于食管鳞癌。

进一步地，所述的K279-0738通过靶向KCTD4抑制食管癌的侵袭和/或转移。编码KCTD4的核苷酸序列如NCBI Gene bank数据库中登录号为386618的基因序列所示。

一种用于治疗和/或预防食管癌的药物，包括K279-0738，所述的K279-0738的结构式如式(Ⅰ)所示：

进一步地，所述的用于治疗和/或预防食管癌的药物还包含药学上可接受的辅料。

进一步地，所述的药学上可接受的辅料为缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂和润滑剂中的至少一种。

进一步地，所述的用于治疗和/或预防食管癌的药物的给药方式为口服给药、灌胃给药和注射给药中的至少一种。

本发明相对于现有技术具有如下的优点及效果：