[发明专利]一类抑制激肽释放酶活性的分子设计合成在审
| 申请号： | 202310140369.1 | 申请日： | 2023-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN116178148A | 公开（公告）日： | 2023-05-30 |
| 发明（设计）人： | 陆晓雨;杨康;杨贵仙 | 申请（专利权）人： | 滁州学院 |
| 主分类号： | C07C67/08 | 分类号： | C07C67/08;C07C69/757;C07C69/65;C07C69/157;C07C69/73;C07C29/34;C07C33/48;C07C253/30;C07C255/36;C07C67/343;C07C255/38;A61P3/10;A61P27/02;A61 |
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| 地址： | 239000 安徽省滁*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 抑制 激肽释放酶 活性 分子 设计 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一类抑制激肽释放酶活性的分子设计合成，其特征在于：首先以氟代丙烯酸和醇类化合物为原料，以三(2-苯基吡啶)合铱为催化剂、三乙烯二胺为碱、过氧化苯甲酸叔丁酯为引发剂、乙腈为溶剂，光照条件下按下述反应式进行反应，得到一类氟代烯丙醇类化合物；然后氟代烯丙醇与羧酸类化合物在N，N′-二环己基碳二亚胺为缩合剂条件下缩合，得到具有通式(I)可抑制激肽释放酶活性的氟代烯丙醇羧酸酯类结构化合物：
R1为氢、氟、溴等，R2为氢、甲基等，R3为甲基、乙基、酯基、氰基等，R3和R4为甲基、环戊基、苯乙基等。
2.一类抑制激肽释放酶活性的分子设计合成，其特征在于：第一步中所述催化剂的物质的量为氟代丙烯酸的物质的量的1％，三乙烯二胺为碱的物质的量为氟代丙烯酸的物质的量的1倍。
3.一类抑制激肽释放酶活性的分子设计合成，其特征在于：第二步中所述缩合剂的物质的量为氟代烯丙醇的物质的量的1.1倍，羧酸的物质的量为氟代烯丙醇的物质的量的1.1倍。
4.根据权利要求1所述的一类抑制激肽释放酶活性的分子设计合成，其特征在于：第一步反应光照波长为465纳米。
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