[发明专利]一种化合物在促进伤口愈合药物中的应用

说明书

本发明公开了化合物2‑(3‑氨基苯基)‑5‑甲基‑2,4‑二氢吡唑‑3‑酮盐酸盐在促进伤口愈合药物中的应用。本发明发现了化合物2‑(3‑氨基苯基)‑5‑甲基‑2,4‑二氢吡唑‑3‑酮盐酸盐可以促进上皮形成、血管生成和肌成纤维细胞诱导的伤口收缩来加速表皮和真皮的愈合，促进组织修复。该化合物具有促进伤口愈合的作用，可用于制备治疗皮肤损伤的药物。

技术领域

本发明涉及药学技术领域，特别涉及一种化合物在促进伤口愈合药物中的应用。

背景技术

皮肤不仅是抵御包括微生物在内的所有外部因素的有效屏障，还具有其他重要的生理功能，包括体温调节、体液调节、感官检测及维生素合成。因此当皮肤出现伤口时，需要进行快速修复，使皮肤能尽快恢复其重要功能。目前对于急性创伤和手术创口的治疗以全身性抗生素及敷料治疗为主。但这些方法通常对愈合结果的益处有限，因此，不愈合或伤口复发仍然很常见。目前针对皮肤愈合的药物的治疗手段有限，只有(Becaplermin)是唯一经FDA(美国食品和药物管理局)批准的治疗慢性皮肤创伤的药物。但其临床用药还存在显著的安全性问题。因此，临床上对于能够快速促进皮肤伤口愈合的新型有效的药物仍存在着极大的需求。

2-氢-吡喃和4-氢-吡喃环杂环骨架是天然化合物中发现的一种具有广泛显著的生物活性的结构母核，如抗神经退行性疾病，抗癌，细胞毒性，抗艾滋病毒，抗疟疾，抗菌，抗高血糖和抗血脂异常，如阿尔茨海默氏病，帕金森病和亨廷顿病。其中1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮用于合成吡唑酮类解热镇痛药如安乃近、安替比林、氨基比林。但对2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐直接用于伤口愈合的药物中尚无报道或应用。

发明内容

本发明首次提供了化合物2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐作为促进伤口愈合药物的新用途，试验结果表明,其作为促进伤口愈合药物具有明显的促进皮肤修复作用。

本发明的技术方案：一种化合物在促进伤口愈合药物中的应用，所述化合物为2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐，化合物结构如下：

进一步地，所述的伤口是指皮肤的刀伤、挫伤、烧伤、冻伤、灼伤等物理性损伤、机械性损伤、手术后缝合伤口和/或化学性损伤。

一种治疗皮肤损伤的药物，所述药物包含化合物2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐。

进一步地，所述药物还包含药学上可接受的载体或赋形剂。

进一步地，所述化合物2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐在载体的浓度为50nM。

进一步地，所述药物为外敷产品，所述外敷产品包括膏剂、霜剂、乳剂、贴剂、粉剂或膜剂中的一种。

进一步地，所述药物为膏剂时，其制备方法是将化合物2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐与凡士林混匀得到治疗皮肤损伤的软膏，其中化合物2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐的浓度在载体凡士林中的浓度为50nM。

一种用于促进伤口愈合的药物组合，所述药物组合由2-(3-氨基苯基)-5-甲基-2,4-二氢吡唑-3-酮盐酸盐与可用药辅料制备而成。

进一步地，所述药物组合物为液体、膏状体、凝胶、敷料或喷雾。

进一步地，所述凝胶选取纤维素、透明质酸、海藻酸、胶原蛋白或医学上可用的水凝胶作为基质。