[发明专利]一种1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物，其特征在于，所述1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物结构式为：

其中R₁为各种取代的苯基，R₂为杂环芳基或烷烃基，R₃为烷烃基。

2.根据权利要求1所述的1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物，其特征在于，所述1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物为以下任何一种：

(1-苯基-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(4-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

哌啶-1-基(1-(对甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

(1-(4-甲氧基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

哌啶-1-基(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

(1-(3-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

哌啶-1-基(1-(间甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

(1-(2-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

哌啶-1-基(1-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲酮；

(1-(2-溴-4-氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(2,4-二溴苯)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(2-溴-4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(2,4-二氯苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(2-氯-4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(3-氯-4-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(哌啶-1-基)甲酮；

(1-(4-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(吗啉基)甲酮；

(1-(4-溴苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)(吡咯烷-1-基)甲酮；

1-(4-溴苯基)-N,N-二乙基-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺；

1-(4-溴苯基)-N-异丙基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺。

3.如权利要求1所述的1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤(1)，将叠氮苯基衍生物和胺类化合物溶解在两相溶剂中，并加入碱和相转移催化剂，随后加入α-三氟甲基丙烯类化合物，于一定温度下搅拌，直到原料反应完毕；

所述的叠氮苯基衍生物的结构式为：

其中R₁为各种取代的苯基；

所述的胺类化合物的结构式为：

其中R₂为杂环芳基或烷烃基、R₃为烷烃基；

所述的α-三氟甲基丙烯类化合物的结构式为：

步骤(2)，将步骤(1)所得到的反应体系萃取，萃取得到的有机层经减压浓缩得到残留物，将残留物进行硅胶柱层析，得到1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物，所述1-N-取代的1,2,3-三唑-4-甲酰胺衍生物的结构式为：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤(1)中叠氮苯基衍生物和胺类化合物的摩尔比为1:5，叠氮苯基衍生物和两相溶剂的比例为1mol：2L，叠氮苯基衍生物和碱的摩尔比为1:3，叠氮苯基衍生物和α-三氟甲基丙烯类化合物的比例为1mol：2L。

5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤(1)中搅拌的温度为50℃～150℃条件下搅拌。