[发明专利]一种基于水溶性柱芳烃的纳米诊疗材料

说明书

本发明公开了一种基于水溶性柱芳烃的纳米诊疗材料。本发明设计合成了一种新型柱[5]芳烃WP5，该柱[5]芳烃WP5具有水溶性质且含有刚性结构空腔的大环分子，能够与卟啉分子发生主客体络合相互作用。利用该水溶性柱[5]芳烃WP5与卟啉客体分子的主客体络合，可以实现空腔保护卟啉化合物抑制卟啉分子之间的堆积，提高其稳定性和产生单线态氧的能力，同时增强荧光，并改善卟啉化合物光稳定性。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于水溶性柱[5]芳烃的纳米诊疗材料。

背景技术

近年来基于超分子大环化合物的有机材料发展迅速，应用于生物医药以及分子识别等领域。自然界中存在着许多卟啉化合物，其主要由四个吡咯单元和四个桥连碳原子组成的大π共轭平面组成，由于其独特的光捕获能力、电化学性质和能量传递效应，不仅在光动力和光热治疗方面具有广阔的应用前景，例如：双子成像、光声成像，磁共振成像和近红外荧光成像等方面。然而卟啉在水中由于疏水相互作用和π-π堆积而发生严重的自我猝灭，导致荧光猝灭和光敏效率抑制，这严重限制了卟啉化合物的生物学应用。此外，卟啉在氧化或辐照条件下也表现出较差的稳定性。因此，为了更适合生物应用，卟啉迫切需要处于非聚集态并具有良好的光稳定性。

柱芳烃作为新一代大环主体化合物被广泛的应用，与传统的大环化合物相比，柱芳烃拥有刚性的结构，易于官能化等特性，能够与更多种类的客体分子进行主客体络合，在柱芳烃的研究过程中，合成水溶性柱芳烃结构是许多学者研究的重点，但对于卟啉能否被具有大环空腔的主体分子保护，而改善卟啉化合物的光稳定性等缺点还有待进一步研究。目前卟啉客体分子与水溶性柱芳烃主体络合报道应用研究较少。

发明内容

本发明的目的是提供一种基于水溶性柱芳烃的纳米诊疗材料。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

水溶性柱[5]芳烃WP5，其结构式如下式所示：

上述水溶性柱[5]芳烃WP5在制备纳米诊疗材料中的应用。

一种纳米材料，由上述水溶性柱[5]芳烃WP5和卟啉制成，

所述卟啉的结构式如下式所示：

上述纳米材料在制备肿瘤诊断和/或治疗产品中的应用。

本发明设计合成了一种新型柱[5]芳烃WP5，该柱[5]芳烃WP5为具有水溶性质且含有刚性结构空腔的大环分子，能够与卟啉分子发生主客体络合相互作用。利用该水溶性柱[5]芳烃WP5与卟啉客体分子的主客体络合，可以实现空腔保护卟啉化合物抑制卟啉分子之间的堆积，提高其稳定性和产生单线态氧的能力，同时增强荧光，并改善卟啉化合物光稳定性。

附图说明

图1为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合后的扫描电镜图。

图2动态光散射为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合后的图谱。

图3为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合常数的测定谱图。

图4为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合比的计算结果。

图5为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合前后活性氧释放测试结果。

图6为柱[5]芳烃WP5与卟啉分子络合前后细胞毒性测试结果。

图7为柱[5]芳烃WP5、卟啉分子Por、WP5和Por络合后在激光条件下的细胞死活检测结果。

图8为WP5和Por络合后在激光条件下的活性氧检测结果。

图9为WP5和Por络合后在激光条件下的单线态氧检测结果。