[发明专利]莲心碱在治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病中的应用在审

专利信息
申请号: 202310173830.3 申请日: 2023-02-28
公开(公告)号: CN116236482A 公开(公告)日: 2023-06-09
发明(设计)人: 李陈广;杨文涛;麦凤怡;肖礼祖;梁靖蓉;郭婕;芦娟;李陈军;舒俊翔;杨晖 申请(专利权)人: 华中科技大学协和深圳医院
主分类号: A61K31/4725 分类号: A61K31/4725;A61P29/00;A61P37/02;A61P25/00;A61P31/00
代理公司: 深圳国海智峰知识产权代理事务所(普通合伙) 44489 代理人: 庹玖玲
地址: 518052 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 莲心 治疗 nlrp3 炎症 小体 异常 活化 相关 疾病 中的 应用
【权利要求书】:

1.莲心碱在体外非治疗目的的抑制NLRP3炎症小体活化中的应用。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述NLRP3炎症小体活化包括经典NLRP3炎症小体活化和非经典NLRP3炎症小体活化。

3.莲心碱在制备预防和/或治疗NLRP3炎症小体异常活化相关疾病的药物中的应用。

4.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述NLRP3炎症小体异常活化相关疾病为获得性炎症性疾病、遗传性NLRP3突变引起的自身免疫病、神经系统性疾病或感染性炎症性疾病。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述NLRP3炎症小体异常活化相关疾病为家族性寒冷型自身炎症性综合征、穆-韦二氏综合征、Cryopyrin相关周期性发热综合征、2型糖尿病、肥胖、动脉粥样硬化、痛风、阿尔茨海默病、帕金森氏症、脓毒血症、内毒素血症、腹膜炎、肝炎、或腹腔细菌感染性疾病。

6.如权利要求3所述的应用,其特征在于,所述药物可以抑制NLRP3炎症小体的活化和/或细胞焦亡。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述药物具有以下效果中的至少一种:抑制caspase-1活化、降低IL-1β的分泌量、抑制凋亡相关斑点样蛋白斑块的形成和/或聚合、抑制NF-κB p65的入核、抑制钾离子的外流、抑制钙离子的内流、抑制线粒体膜电位下降、抑制ROS的产生。

8.一种治疗NLRP3炎症小体异常活性相关疾病的药物,其特征在于,所述药物包含主要活性成分莲心碱和药物学上可接受的辅料。

9.一种体外非治疗目的的抑制NLRP3炎症小体活化的方法,其特征在于,包括以下步骤:在体外NLRP3炎症小体活化诱导体系中加入莲心碱;所述莲心碱在所述诱导体系中的终浓度为1~25μM。

10.如权利要求9所述的方法,其特征在于,包括以下步骤:体外诱导或培养巨噬细胞,加入LPS刺激,然后加入莲心碱,最后加入NLRP3炎症小体诱导试剂;所述莲心碱在所述诱导培养体系中的终浓度为1~25μM。

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