[发明专利]一种炔基砜衍生物及其制备方法与其应用

权利要求书

1.一种炔基砜衍生物，其结构通式如 (Ⅰ) 所示：

           （Ⅰ）

其中，当R₁为甲氧基时，R₂选自4-三氟甲基、4-三氟甲氧基、4-叔丁基、4-溴、4-氯、4-氰基、2-甲基；

当R₁为氢时，R₂选自4-甲基、4-苯基；

当R₂为甲基时，R₁选自噻吩、4-氯、4-异丙基、4-溴、4-酯基。

2.权利要求1 所述炔基砜衍生物的制备方法，其特征在于，按以下步骤实现：在氩气氛围下，以R₁取代的溴苯乙炔和R₂取代的苯磺酰肼为底物原料，在反应管中加入碱、TBHP和碘化钾，用乙腈溶解，在室温条件下用功率为20W-30W，波长为460nm-470nm的蓝光灯照射并搅拌反应至底物反应完全，反应完成后，将反应液浓缩后经硅胶柱层析分离纯化，30:1-20:1的石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱，收集石油醚/乙酸乙酯= 20：1洗脱部分，浓缩洗脱液后即得到纯化的目标化合物。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述所述R₁取代的溴苯乙炔化合物为溴代苯乙炔、4-甲氧基溴代苯乙炔、3-(溴乙炔基)噻吩、4-氯溴代苯乙炔、4-异丙基溴代苯乙炔、4-溴溴代苯乙炔、4-酯基溴代苯乙炔中的任意一种；

所述R₂取代的苯磺酰肼化合物为4-甲基苯磺酰肼、4-三氟甲基苯磺酰肼、4-三氟甲氧基苯磺酰肼、4-叔丁基苯磺酰肼、4-溴苯磺酰肼、4-氯苯磺酰肼、4-氰基苯磺酰肼、2-甲基苯磺酰肼、4-苯基苯磺酰肼中的任意一种。

4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸氢钾、碳酸氢钠、磷酸钾、磷酸钠、醋酸钾或醋酸钠。

5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述光催化剂为Ru(bpy)₃Cl₂、Acr-Mes⁺-Me、fac-Ir(ppy)₃或Eosin Y。

6.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述R₁取代的溴代苯乙炔化合物、R₂取代的苯磺酰肼化合物、碱、碘化钾、TBHP及光催化剂的摩尔比范围为(1-1.5):(1-2.5):1:1:1:0.02。

7.权利要求1所述炔基砜衍生物或其药学上可接受的盐在制备用于体外或体内抗氧化药物中的应用。

8.权利要求1所述炔基砜衍生物或其药学上可接受的盐在激活Nrf2/ARE信号通路中的应用。