[发明专利]以烷烃或脂肪酸为连接链的HDAC降解剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310188554.8 申请日: 2023-02-21
公开(公告)号: CN116354927A 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: 杜文婷;陈文天;李军;曾宪明;徐神鹏;王剑;凌佳楠;邵美琪 申请(专利权)人: 杭州医学院
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;A61P35/00;A61P17/00;A61P19/00;A61K31/454
代理公司: 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 刘桐亚
地址: 311300 *** 国省代码: 浙江;33
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 烷烃 脂肪酸 连接 hdac 降解 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种HDAC降解剂,其特征在于,所述HDAC降解剂的化学结构中包含泛素连接酶E3配体和伏立诺他,所述泛素连接酶E3配体和伏立诺他以烷烃或者脂肪酸为连接链。

2.根据权利要求1所述的HDAC降解剂,其特征在于,以烷烃为连接链的HDAC降解剂的结构如下:

其中,n为大于等于1的自然数。

3.根据权利要求2所述的HDAC降解剂,其特征在于,所述以烷烃为连接链的HDAC降解剂包括:

4.根据权利要求1所述的HDAC降解剂,其特征在于,以脂肪酸为连接链的HDAC降解剂的结构如下:

其中,n为大于等于0的整数。

5.根据权利要求4所述的HDAC降解剂,其特征在于,所述以脂肪酸为连接链的HDAC降解剂的结构包括:

6.权利要求1-5任一项所述HDAC降解剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

以烷烃为连接链的HDAC降解剂的制备:a.将2-(2,6-二氧杂环哌啶-3-基)-4-氟异吲哚啉-1,3-二酮与进行缩合反应得到

b.将通过Boc脱保护得到

c.将进行缩合反应得到以烷烃为连接链的HDAC降解剂;其中,n为大于等于1的自然数;

以脂肪酸为连接链的HDAC降解剂的制备:d.将3-(4-氨基-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮与进行缩合反应得到

e.将通过Boc脱保护得到

f.将进行缩合反应得到以脂肪酸为连接链的HDAC降解剂;其中,n为大于等于0的整数。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,通过对甲苯磺酸进行Boc脱保护,或者通过三氟乙酸进行Boc脱保护。

8.权利要求1-5任一项所述的HDAC降解剂在制备肿瘤治疗药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于,所述肿瘤包括皮肤T细胞淋巴瘤和骨髓瘤。

10.一种肿瘤治疗药物,其特征在于,所述肿瘤治疗药物包括权利要求1-5任一项所述的HDAC降解剂。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州医学院,未经杭州医学院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202310188554.8/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top