[发明专利]光氧化原位生成两面针碱及其在细胞探针和抗癌药物制备中的应用

权利要求书

1.一种光激活原位生成两面针碱的方法，其特征在于，是将式(I)所示的二氢两面针碱分散在介质中，然后置于氧气或空气中，光照氧化即得；

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述制备方法的反应路线为：

其中，X为介质提供的阴离子。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，介质包括水或细胞内。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，空气中氧气的含量不低于21％。

5.根据权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于，所述光照为紫外光、紫光；光照的强度为1～20mW/cm²。

6.式(I)所示的二氢两面针碱在制备细胞荧光探针中的应用，

其中，二氢两面针碱在光照射下生成两面针碱，两面针碱聚集到细胞核内，形成用于荧光成像的细胞荧光探针。

7.式(I)所示的二氢两面针碱在制备具有光激活化疗和光动力治疗功能的抗癌药物中的应用，

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗癌药物中还包括药用辅料；所述药用辅料选自：溶剂、抛射剂、增溶剂、助溶剂、乳化剂、着色剂、黏合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、润湿剂、渗透压调节剂、稳定剂、助流剂、矫味剂、防腐剂、助悬剂、包衣材料、芳香剂、抗黏合剂、整合剂、渗透促进剂、pH值调节剂、缓冲剂、增塑剂、表面活性剂、发泡剂、消泡剂、增稠剂、包合剂、保湿剂、絮凝剂与反絮凝剂、助滤剂以及释放阻滞剂。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗癌药物中还包括药用载体；所述药物载体选自微囊、微球、纳米粒和脂质体。

10.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抗癌药物的剂型选自：注射液、注射用冻干粉针、混悬剂、植入剂、栓塞剂、胶囊剂、片剂、丸剂和口服液。