[发明专利]卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202310298353.3 | 申请日： | 2023-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN116375714A | 公开（公告）日： | 2023-07-04 |
| 发明（设计）人： | 彭学东;张梅;赵金召 | 申请（专利权）人： | 苏州满元生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京远大卓悦知识产权代理有限公司 11369 | 代理人： | 徐晨 |
| 地址： | 215000 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 类药物 关键 中间体 制备 方法 | ||
1.一种卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
步骤一：以化合物A为原料，以醋酸为溶剂，在液溴和无机碱存在的条件下合成化合物C；步骤一中所用的液溴与化合物A的摩尔比为1.0:1-2.0:1；
步骤二：以化合物C为原料，在氰化亚铜和有机溶剂存在的条件下合成化合物D；步骤二中氰化亚铜与化合物C的摩尔比为1.2:1-3.0:1；
步骤三：以化合物D为原料，在无机碱、水与有机溶剂存在的条件下合成化合物B；步骤三中所用无机碱的摩尔数与化合物D的比例为1.5:1-3.0:1。
2.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，化合物B的制备路线如下所示：
3.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤一中无机碱为醋酸钠和/或醋酸钾。
4.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，所述液溴与化合物A的摩尔比为1.2:1-2.0:1。
5.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，所述无机碱与化合物A的摩尔比为1.5:1-2.5:1。
6.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤一中所述醋酸的量是化合物A的5-15倍。
7.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤二中的反应温度为100-160℃。
8.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤二中有机溶剂的量为化合物C的4-10倍。
9.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤三中所用的水的量为化合物D的3-6倍。
10.如权利要求1所述的卡巴地那非类药物关键中间体的制备方法，其特征在于，步骤三中所用无机碱的摩尔数与化合物D的比例为2:1-5:1。
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