[发明专利]一种京尼平衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202310360138.1 | 申请日： | 2023-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN116120271B | 公开（公告）日： | 2023-06-20 |
| 发明（设计）人： | 罗利苹;赵昱 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07D311/94 | 分类号： | C07D311/94;C07D407/12;C07D405/12;A61P25/00;A61K31/352;A61K31/36;A61K31/4433 |
| 代理公司： | 广州市科丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44467 | 代理人： | 王海曼 |
| 地址： | 510000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 平衍 生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种京尼平衍生物，其特征在于，具有式1结构通式：
；
式1；
式1选自如下化合物的其中之一：
或者或者。
2.权利要求1所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，依次包括下述步骤：
化合物2的合成
将0.88mmol化合物1、1.06mmol对甲苯磺酸溶解在5.28mmol 3-甲氧基-1-丙醇溶液中，混合物在80℃搅拌，反应0.5h；在反应液中加入萃取剂进行萃取，收集有机层，常温干燥后浓缩，分离提纯，得到无色油状化合物2；
（2）化合物3e-3g的合成
将0.34mmol化合物2、0.40mmol 4-二甲氧基吡啶、1.01mmol1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐以及0.50mmol羧酸化合物溶于二氯甲烷中，室温反应3h后，加入萃取剂进行萃取，收集有机层，常温干燥后浓缩，分离提纯，得到化合物3e-3g；
其反应式如下：
。
3.根据权利要求2所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）、步骤（2）所述的萃取剂均为乙酸乙酯和饱和食盐水的混合物。
4.根据权利要求3所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，所述的食盐水为饱和食盐水。
5.根据权利要求2所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）、步骤（2）所述的干燥均采用无水硫酸钠干燥。
6.根据权利要求2所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）、步骤（2）所述的分离提纯均采用柱层析方法对残留物进行分离提纯。
7.根据权利要求2所述的京尼平衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（2）羧酸化合物为3,4-（亚甲二氧）肉桂酸、3,5-二甲氧基肉桂酸、环己甲酸的其中之一或者任意组合。
8.权利要求1所述的京尼平衍生物在制备神经保护药物中的应用。
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