[发明专利]一种阿卡波糖片、制备方法及用途

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿卡波糖片、制备方法及用途。本发明通过将阿卡波糖与黄原酸胶以一定比例共同研磨，再进一步加入药学上可接受的辅料制成片剂，解决了阿卡波糖易吸湿潮解，造成阿卡波糖片有关物质含量升高的问题，提高了阿卡波糖片的稳定性。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种阿卡波糖片、制备方法及用途。

背景技术

近年来，中国人口结构老龄化日趋明显，糖尿病等内分泌代谢性疾病患病率不断上升。中国是全球糖尿病患者最多的国家，据国际糖尿病联盟(IDF)发布的数据，截至2021年，中国糖尿病患者人数达1.41亿人。糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病，高血糖则是由于胰岛素分泌缺陷或其生物作用受损，或两者兼有引起，长期存在的高血糖会导致各种组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍。

阿卡波糖是德国拜耳公司70年代中期研制开发的一种用于治疗Ⅱ型糖尿病的药物，化学式为C₂₅H₄₃NO₁₈，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，是复杂的低聚糖，其结构类似寡糖，这种非寡糖的“假寡糖”可在小肠上部细胞刷状缘处和寡糖竞争而与α-葡萄糖苷酶可逆地结合，抑制各种α-葡萄糖苷酶如麦芽糖酶、异麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶的活性，使淀粉分解成寡糖如麦芽糖(双糖)、麦芽三糖及糊精(低聚糖)进而分解成葡萄糖的速度减慢，使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度减慢，因此造成肠道葡萄糖的吸收减缓，从而缓解餐后高血糖，达到降低血糖的作用。

阿卡波糖具有吸湿的理化特性，极易吸湿并潮解，因此阿卡波糖片剂在储存过程中会因片剂的吸潮后变硬，出现崩解、溶出迟缓的现象；同时阿卡波糖制剂的稳定性，例如有关物质与含水量密切相关，并伴随变色现象，严重影响阿卡波糖的治疗效果。

公开号为CN111053747A的中国专利公开了一种阿卡波糖药物制剂，阿卡波糖制剂中稀释剂选用甘油磷酸钙、预胶化淀粉和水溶性稀释剂的组合，一定程度上解决了阿卡波糖易吸潮的问题，避免制得的阿卡波糖制剂出现崩解、溶出迟缓的问题。但是阿卡波糖总杂质含量在加速实验0个月时就已经达到了0.8％左右，有关物质含量较高。

公开号为CN111728946A的中国专利公开了一种阿卡波糖片组合物及其制备方法，通过选用含水量小且不易吸湿的辅料，且不含有淀粉类辅料，不易吸湿，从而提高阿卡波糖片的质量稳定。但是根据说明书技术效果的实验结果，其吸湿增重较高，有关物质含量也较高，提高稳定性的效果不明显。

发明内容

为克服现有技术的不足，本发明提供了一种阿卡波糖片及其制备方法，通过将阿卡波糖与黄原酸胶共同研磨，解决了阿卡波糖易吸湿潮解，造成有关物质含量升高的问题，提高了阿卡波糖片的稳定性。

具体而言，本发明的技术方案如下：

本发明的第一个目的在于提供一种阿卡波糖片的制备方法，所述方法包括以下步骤：

(1)将阿卡波糖和黄原酸胶混合，置于球磨机中，以转速100～350r/min共研磨20～40min，过100目筛，得到共研磨物；

(2)将共研磨物与过筛后的药学上可接受的辅料混匀，直接压片，得到阿卡波糖片。

在多个实施例中，所述阿卡波糖与黄原酸胶的重量比为50：2～5。

在较优的实施例中，所述阿卡波糖与黄原酸胶的重量比为50：3。

在较优的实施例中，所述球磨机的转速为250r/min。

进一步的，所述药学上可接受的辅料选自填充剂、崩解剂、润滑剂、矫味剂、着色剂中的多种。

本发明的第二个目的在于提供一种由上述方法制备的阿卡波糖片，所述阿卡波糖片以重量份计算包括：