[发明专利]一种两亲性小分子材料及其作为蛋白质药物细胞内递送载体的应用

权利要求书

1.一种两亲性小分子，其特征在于，具有如下式(I)或式(II)所示化学结构通式：

式(I)和(II)中，所述M₁独立选自直链烷基、支链烷基或直链烯基；M₂独立选自直链烷基醇或其中Z₁为亚烷基，Z₂、Z₃均为烷基或Z₂、Z₃连接为氮杂环基；式(I)中M₃独立选自亚烷基，含醚键、硫键、二硫键或碳氮键的亚烷基；式(II)中M₃独立选自支链亚烷基、环亚烷基或N,N,N-三亚烷基。

2.根据权利要求1所述的两亲性小分子，其特征在于，所述M₁独立选自碳原数为10～18的直链烷基；优选地，M₁独立选自

3.根据权利要求1所述的两亲性小分子，其特征在于，M₂独立选自含有一个羟基的直链烷基醇或其中Z₁为亚烷基，Z₂、Z₃均为直链烷基或Z₂、Z₃连接为氮杂环基；优选地，Z₁含两个或三个亚甲基，Z₂为甲基或乙基，Z₃为甲基或乙基；再优选地，所述M₂独立选自

4.根据权利要求1所述的两亲性小分子，其特征在于，式(I)中M₃独立选自

5.根据权利要求1所述的两亲性小分子，其特征在于，式(II)中M₃独立选自

6.根据权利要求1所述的两亲性小分子，其特征在于，其化学结构式如下67种结构中的任一种所示：

7.权利要求1～6任一所述两亲性小分子的制备方法，其特征在于，先将单官能团醛类化合物和单官能团胺类化合物加入到有机溶液中，反应10～120min后再加入双或三官能团羧酸类化合物，反应10～60min后再加入单官能团异腈类化合物，于40～60℃反应6～72h，反应结束后分离提纯产物，得到所述两亲性小分子；

所述单官能团醛类化合物如下A1所示：

所述单官能团胺类化合物选自如下R1-R3、R9、R42中的任一种：

所述双或三官能团羧酸类化合物选自如下C33、C41-C45、C51、C61-C63、S1-S3中的任一种：

所述单官能团异腈类化合物选自如下I10、I12、I14、I16、I18中的任一种：

8.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述单官能团醛类化合物、单官能团胺类化合物、双或三官能团羧酸类化合物及单官能团异腈类化合物的投料摩尔比为0.1～1：0.1～1：0.2～0.5：0.1～1。

9.权利要求1～6任一所述两亲性小分子在作为药物递送载体方面或在制备负载有蛋白质药物的药剂中的应用。

10.一种药剂，其特征在于，以权利要求1～6任一所述两亲性小分子作为载体，载体上负载有蛋白质药物。