[发明专利]一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法

说明书

本发明提供了一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法，涉及医药制造领域，该盐酸阿罗洛尔片剂包括片芯，所述片芯的成分包括盐酸阿罗洛尔、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；所述粘合剂包括尤特奇。该盐酸阿罗洛尔片剂制备简单易行，不含糖，起效快，溶出效果好，且适合现代工业大生产。

技术领域

本发明涉及医药制造领域，具体涉及一种盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法。

背景技术

高血压是心脑血管疾病的主要危险因素。高血压病为最常见的心血管疾病，分为原发性高血压病及继发性高血压，其中原发性高血压病占95％以上。以高血压病为首要临床表现的综合征就是原发性高血压病。

盐酸阿罗洛尔由日本住友制药株式会社研发，商品名为盐酸阿罗洛尔被称为第4代β受体阻滞剂，是β受体阻滞剂的一线药物。临床主要用于治疗轻至中度原发性高血压和心绞痛等。本品是一种选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂，兼有微弱的α1-肾上腺受体阻滞作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经的张力，降压效果更理想，更适用于青少年高血压的治疗。此外，阿罗洛尔可通过阻断β受体，抑制亢进的心功能，减少心肌耗氧量，纠正心肌的氧气供需不均状态，具有抗心绞痛作用。本品还具有抗心律失常和抗震颤作用。

众所周知传统糖浆包衣工艺，把以滑石粉、蔗糖、明胶或阿拉伯胶、高岭土为主的多种与药物治疗毫无关系的辅料附加在药物片芯的表层，使糖衣片有效药物片芯额外增重达到50-100％，因此，长期服用会对人体造成极大危害尤其是对糖尿病患者。高血压的患者比正常人发生血糖升高的几率大，同时许多高血压患者同时伴有高血糖和高血脂的症状，由于需要长期服药，糖衣片会受到很大限制。同时，糖浆包衣生产过程中也难以避免粉尘飞扬、污染环境，化糖、化胶、添加色素、晾片、物料存放均需占用车间较大空间。且生产工艺复杂，操作过程中大多依赖操作者凭经验，生产和存放过程中，还经常性的容易出现裂片、花班、霉点、崩解超时、含量下降、吸湿性强、不易保存、生产时间和晾片时间长等诸多缺陷，不适于现代化大生产和精确质控。最重要的是，糖衣片因有厚厚糖衣的延迟溶出作用，因此，糖衣片降糖效果起效明显慢于薄膜衣片，对于急需通过药物控制血压改善症状的高血压病人来说非常不利。

CN105030718公开了一种盐酸阿罗洛尔制剂，处方组成为：盐酸阿罗洛尔10％，填充剂83-88％，粘合剂1-5％，润滑剂0.2-2％；所述润滑剂为硬脂酸镁；所述包衣膜由占片芯重量1.5-2.5％的水溶性薄膜包衣粉制成。该专利采用薄膜包衣工艺以替代复杂的糖衣工艺，但是辅料添加过多，产品质量风险大，工艺繁杂。

针对现有技术存在的问题，寻找一种制备简单易行，不含糖，起效快，溶出效果好，适合现代工业大生产的盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法十分必要。

发明内容

本发明针对现有技术存在的问题，提供了一种制备简单易行，不含糖，起效快，溶出效果好，适合现代工业大生产的盐酸阿罗洛尔片剂及其制备方法，

为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种盐酸阿罗洛尔片剂，片剂的成分包括盐酸阿罗洛尔、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂；所述粘合剂包括尤特奇。

进一步地，所述尤特奇包括尤特奇E100、尤特奇EP0、尤特奇RL30D和尤特奇RL100中的一种或多种，优选为尤特奇E100。

进一步地，按重量百分含量计，片剂的成分包括：盐酸阿罗洛尔10-12％、填充剂80-88％、粘合剂0.5-6％、崩解剂1-5％、润滑剂0.2-2％。

优选地，按重量百分含量计，片剂的成分包括：盐酸阿罗洛尔10.5％、填充剂80.5-86％、粘合剂0.5-6％、崩解剂2％、润滑剂1％。

进一步优选地，按重量百分含量计，片剂的成分包括：盐酸阿罗洛尔10.5％、填充剂84.5％、粘合剂2.0％、崩解剂2.0％、润滑剂1.0％。