[发明专利]一种脂质体组合物及其在化妆品中的应用

说明书

本发明涉及一种新型脂质体组合物及其在化妆品中的应用，所述脂质体组合物包含活性成分、硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯。

技术领域

本发明涉及一种新型脂质体组合物及其在化妆品中的应用，所述脂质体组合物包含活性成分、硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯的组合。

背景技术

在化妆品领域中，有些活性成分具有溶解性低、刺激性高、难以透皮吸收的特点，这严重限制了它们的应用。为解决这一问题，现有技术开发了用脂质体包裹负载这些活性成分的技术。

脂质体最早是1965年由Bangham等作为生物模型提出来的，是以卵磷脂、胆固醇等作为膜材形成的具有封闭囊泡结构的载体，其中亲水基团位于膜的表面和脂溶性基团位于膜的中间，每层膜之间具有一定空间，可以包封疏水性药物。脂质体作为一种新型载体，具有稳定性好、靶向性强、可延缓释放、无免疫毒性等特点。20世纪80年代，脂质体主要应用于医药行业，后因其独特的性能逐渐被应用于化妆品领域中。

然而，常见的脂质体存在一系列的问题，包括活性成分负载量低、稳定性差等，这些问题极大限制了其在化妆品中的应用。现有技术的脂质体一般仅能负载低于5％的活性成分，例如，在CN104983591B中，活性物β-胡萝卜素的负载量为0.1-1％；在CN201510400196.8中，抗皱保湿活性物的负载量为0.4-1.5％。

因此，在化妆品领域中，需要一种新型的脂质体组合物，其可解决脂质体对活性成分的负载量低、在正常储存条件下和在化妆品配方中不稳定的问题。

附图的简要说明

图1-10分别是脂质体A-J的冷冻电子显微镜照片。

图11-20分别是脂质体A-J的显微镜照片。

发明内容

本发明人经研究发现，硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯的组合在提高活性成分在脂质体中的负载量和稳定性方面发挥了明显的协同作用。

因此，一方面，本发明涉及硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯的组合在脂质体组合物中的用途，其中所述硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯的组合可提高活性成分在脂质体中的负载量和稳定性。

另一方面，本发明涉及一种脂质体组合物，其包含活性成分、硬脂酰谷氨酸钠和月桂酰肌氨酸异丙酯。

所述硬脂酰谷氨酸钠是一种乳化剂，月桂酰肌氨酸异丙酯是一种脂质，它们都是已知的化合物，其均可商购获得，例如，硬脂酰谷氨酸钠可购自BASF，月桂酰肌氨酸异丙酯可购自味之素株式会社。

在所述脂质体组合物中，硬脂酰谷氨酸钠的含量为约0.1-3％，优选约0.3-2％；月桂酰肌氨酸异丙酯的含量为约1-20％，优选约3-15％，更优选约5-10％；所述含量均基于所述脂质体组合物的总重量。

所述活性成分待负载在脂质体组合物中，其是化妆品中已知的和包括例如花榈木树皮提取物、白藜芦醇、姜黄素、神经酰胺、苯乙基间苯二酚、视黄醇、甘草类黄酮、光果甘草根提取物、槲皮素、槲皮苷、黄芩苷、黄芩素、水飞蓟素、山奈酚、泛醌、芦荟苦素、光甘草定、五羟黄酮、四氢胡椒碱、紫檀芪、橙皮苷、积雪草苷、水杨酸和阿魏酸等。在本发明的脂质体组合物中，优选的活性成分包括苯乙基间苯二酚、白藜芦醇和花榈木树皮提取物。

所述脂质体组合物通常还包含多元醇、助乳化剂、膜修饰剂和水等，以及还可以进一步包含其它的脂质和乳化剂等。

所述多元醇包括但不限于二元醇和三元醇，例如1,2-戊二醇、异戊二醇、甘油、1,3-丁二醇、双丙甘醇和1,3-丙二醇、山梨醇。优选地，所述多元醇选自1,2-戊二醇、1,3-丁二醇和1,3-丙二醇。所述多元醇的含量是本领域已知的，其通常为约1-20％，优选约7-15％，基于所述脂质体组合物的总重量。