[发明专利]S1P调节剂的立即释放剂量方案

权利要求书

1.一种辛波莫德，其供使用于治疗自身免疫疾病，

其中每日一次向患者施用包含2mg辛波莫德的立即释放剂型作为维持方案，及

其中该患者已预先经历在第1天0.25mg辛波莫德、在第2天0.25mg、在第3天0.5mg、在第4天0.75mg及在第5天1.25mg的滴定方案。

2.如权利要求1所述供使用的辛波莫德，其中该自身免疫疾病为继发性进展性多发性硬化症。

3.如权利要求2所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中该患者已预先经历滴定方案，该滴定方案为在第1天施用一次0.25mg辛波莫德、在第2天施用一次0.25mg辛波莫德、在第3天施用一次0.5mg辛波莫德、在第4天施用一次0.75mg辛波莫德及在第5天施用一次1.25mg辛波莫德。

4.如权利要求3所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中在该滴定方案中，已使用包含0.25mg、0.5mg及1mg辛波莫德的立即释放剂型。

5.如权利要求2所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中该立即释放剂型显示在30分钟后至少80％的辛波莫德体外释放曲线，按USP装置II桨叶、900ml、磷酸盐缓冲液及0.1％(m/v)Tween 80、60rpm、37℃测得。

6.如权利要求4所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，

其中包含0.5mg、1mg及2mg的立即释放剂型显示在30分钟后至少80％的辛波莫德体外释放曲线，按USP装置II桨叶、500ml、磷酸盐缓冲液及0.1％(m/v)Tween 80、60rpm、37℃测得；及

其中包含0.25mg辛波莫德的立即释放剂型显示在30分钟后至少80％的辛波莫德体外释放曲线，按USP装置II桨叶、900ml、磷酸盐缓冲液及0.1％(m/v)Tween 80、60rpm、37℃测得。

7.如权利要求2所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中该包含2mg辛波莫德的立即释放剂型使得单一剂型的施用在体内导致14.0ng/ml至17.0ng/ml的Cmax及500h·ng/ml至560h·ng/ml的AUClast。

8.如权利要求4所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化的辛波莫德，

其中包含2mg辛波莫德的立即释放剂型使得单一剂型的施用使在体内导致14.0ng/ml至17.0ng/ml的Cmax且导致500h·ng/ml至560h·ng/ml的AUClast；

其中该包含1mg辛波莫德的立即释放剂型使得单一剂型的施用使在体内导致5.5ng/ml至9.5ng/ml的Cmax且导致200h·ng/ml至320h·ng/ml的AUClast；

其中该包含0.5mg辛波莫德的立即释放剂型使得单一剂型的施用在体内导致3.0ng/ml至4.8ng/ml的Cmax且导致100h·ng/ml至160h·ng/ml的AUClast；及

其中该包含0.25mg辛波莫德的立即释放剂型使得单一剂型的施用在体内导致1.5ng/ml至2.4ng/ml的Cmax且导致50h·ng/ml至80h·ng/ml的AUClast。

9.如权利要求2至8中任一项所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中维持方案的剂型为片剂，该片剂包含

2mg辛波莫德，

0.5mg至10mg防潮剂，

0mg至25mg崩解剂，

15mg至200mg填充剂。

10.如权利要求9所述供使用于治疗继发性进展性多发性硬化症的辛波莫德，其中防潮剂选自氢化植物油、蓖麻油、棕榈酰硬脂酸酯、棕榈酸硬脂酸甘油酯及二十二烷酸甘油酯。