[发明专利]活性肽和活性肽突变体及其应用、具有黑色素抑制作用的组合物

说明书

本申请提供一种具有黑色素抑制作用的活性肽和活性肽突变体及其应用、具有黑色素抑制作用的组合物，属于活性肽技术领域。该具有黑色素抑制作用的活性肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。本申请提供的活性肽不仅温和、安全性高，还具有增强细胞活力的作用，也具有较高的抑制酪氨酸酶活性的能力，该活性肽在100ppm的浓度下即可实现高达32.4％的黑色素合成抑制率，可用于制备具有黑色素抑制作用的药物、化妆品或护肤品、酪氨酸酶抑制剂等，具有良好的应用前景。

技术领域

本申请涉及活性肽技术领域，具体而言，涉及一种具有黑色素抑制作用的活性肽和活性肽突变体及其应用、具有黑色素抑制作用的组合物。

背景技术

酪氨酸酶是黑色素生成的限速酶，也是抑制色素沉着的重要靶点。目前已经鉴定出许多酪氨酸酶抑制剂，常见的有曲酸、对苯二酚和熊果苷等。其中，曲酸存在一定的稳定性和安全性问题，过高浓度的曲酸会刺激皮肤，引起过敏、皮炎等不良反应；此外，曲酸和维生素C一样不稳定，易被氧化。对苯二酚也存在一定的安全性问题，过高浓度的对苯二酚也可能会造成皮肤红疹、刺痛、过敏等症状；并且，在啮齿类动物中的研究表明，对苯二酚可能是一种致癌物。熊果苷是源于绿色植物的天然活性物质，是当今流行的较为安全有效的美白原料，但是，熊果苷即使是在高浓度1000ppm下的黑色素合成抑制率也不超过20％，无法满足行业的不断发展对美白剂的较高黑色素合成抑制率的要求。

因此，亟需找到一种兼具温和性、安全性且具有较高黑色素合成抑制能力的活性成分。

发明内容

本申请提供一种具有黑色素抑制作用的活性肽和活性肽突变体及其应用、具有黑色素抑制作用的组合物，其旨在提供一种兼具温和性、安全性以及具有较高黑色素合成抑制能力的活性成分。

第一方面，本申请提供一种具有黑色素抑制作用的活性肽，该活性肽的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。

本申请提供的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示的活性肽不仅温和、安全性高，还具有增强细胞活力的作用，也具有较高的抑制酪氨酸酶活性的能力，该活性肽在100ppm的浓度下即可实现高达32.4％(远高于20％)的黑色素合成抑制率，可用于制备具有黑色素抑制作用的美白药物、化妆品或护肤品、酪氨酸酶抑制剂等，具有良好的应用前景。

第二方面，本申请提供一种具有黑色素抑制作用的活性肽突变体，该活性肽突变体的氨基酸序列为与SEQ ID No.1所示的序列同源性大于或等于80％的序列。

由于本申请提供的活性肽突变体的氨基酸序列与SEQ ID No.1所示的序列同源性大于或等于80％，因此，该活性肽突变体也具有较高的抑制酪氨酸酶活性的能力，可有效抑制黑色素生成，可用于制备具有黑色素抑制作用的药物、化妆品或护肤品、酪氨酸酶抑制剂等，具有良好的应用前景。

结合第二方面，本申请可选的实施方式中，活性肽突变体的氨基酸序列满足：SEQID No.1所示的序列中至少一个氨基酸被修饰。

在上述技术方案中，活性肽突变体的氨基酸序列与SEQ ID No.1所示的序列的区别仅在于：氨基酸被修饰，因此，该活性肽突变体也具有较高的抑制黑色素生成的能力，可用于制备具有黑色素抑制作用的药物、化妆品或护肤品、酪氨酸酶抑制剂等，具有良好的应用前景。

结合第二方面，本申请可选的实施方式中，修饰包括糖基化修饰、磷酸化修饰、泛素化修饰、S-亚硝基化修饰、N-甲基化修饰、O-甲基化修饰、N-乙酰化修饰、N-棕榈酰化修饰、N-肉豆蔻酰化修饰以及脂质化修饰中的至少一种。

第三方面，本申请提供一种上述第一方面提供的活性肽或上述第二方面提供的活性肽突变体在用于制备黑色素抑制药物中的应用。

由于上述第一方面提供的活性肽或上述第二方面提供的活性肽突变体具有较高的抑制黑色素生成的能力，因此采用该活性肽或活性肽突变体制备的黑色素抑制药物的黑色素抑制作用较佳。