[其他]从植物山豆根中提取治疗肝炎用药的方法

说明书

本发明是关于从植物山豆根中提取治疗肝炎用药的方法。

山豆根（Sophoratonkinensisgagnep）生长于温暖地区石山、树下的常绿小灌木，其根具有特异的臭气，苦味显著。在《中草药成分化学》（科学出版社1977年出版，林启寿著）一书中指出，山豆根主要含有：苦参碱（Matrine）、氧化苦参碱（Oxymatrine）、金雀花碱（Cytisine）等;黄酮体2，4，7trihydroxy-5methoxy-8（5-methyl-2-iso-propenylhexyl-4-vinyl）flavanoneSophoradin;紫檀素体和Coumestan的衍生物三叶豆紫檀素（Trifolirhizin）、左旋（或右旋）高丽槐素1（或d）-maackiain等物质。

据《本草纲目》（商务印书馆出版，1959，十八卷一三零二页）记载，山豆根能解咽喉肿毒，近年来临床广泛应用于治疗扁桃体炎、胃肠炎，以及细菌性痢疾、宫颈糜烂和钩端螺旋体等疾病。存在于山豆根中的各种成分不少具有强烈的生理活性。日本新田氏通过药理试验，证明山豆根对大鼠腹水型、结节型的吉田肉瘤和腹水癌有抑制作用，其疗效达60%以上。用于人体肿瘤的治疗，亦获得不同程度缓解。据《Chem.Pharm.Bull》18，2555（1973）报道山豆根中的单体苦参碱和氧化苦参碱，具有较强的抗癌作用。1975年以来，我们曾先后与解放军总医院和广西医学院合作，应用山豆根治疗膀胱癌、肝癌和其它肿瘤时，发现山豆根有降低血清谷丙转氨酶和保护肝脏的作用。但应用山豆根治疗慢性活动性肝炎尚无满意的效果。

以往从山豆根中提取治疗肝炎用药的方法，采用南京医学院主编的《药剂学》1978，P268中所述的中草药制剂的制备方法：将山豆根煎煮，水煎液浓缩、多次酒沉、回收乙醇、冷藏、滤除沉淀、用10%氢氧化钠液调节pH值至中性，加入助溶剂配制即成。但这种方法所需乙醇量大，能源消耗多，成本高，而制备出的制剂澄明度差、质量低、不稳定、贮藏期短、一般不到半年就产生沉淀，致使制剂失效、报废。因此，迫切需要发明一种从山豆根中提取治疗肝炎用药的可靠的、安全的、实用的方法。

本发明的目的，就是为了克服上述不足，在反复研究的基础上产生的一种治疗肝炎有显著效果的药物;和创造一种从山豆根中提取治疗肝炎用药的新方法。

本发明的制备方法如附图所示：

〈一〉煎煮

把山豆根切片放入煎煮锅中，再加入为切片重量3～4倍的水，煮沸或使蒸汽直接与药液接触加热至沸腾，煎煮三小时，倾出药液。再按上述方法，重复一次，只是加入水量仅为切片量的2～3倍，煎煮时间为二小时。将药液合并，滤过，弃药渣。

〈二〉浓缩

药液置薄膜浓缩器中，或用带蒸汽盘管的蒸发器浓缩，浓缩到药液比重为1.20～1.25。

〈三〉酒沉

将浓缩药液，在搅拌情况下，加到95度的乙醇中，致使整个药液含醇量达60～75度。加入的方法也可边搅拌边将乙醇加入浓缩药液中，但这样，高浓度的乙醇溶液与药液接触，马上会凝结成团块，影响酒沉的效果，致使有效成分损失10%左右。

含乙醇的药液于4～10℃冷藏、静置48小时，过滤，沉淀用60至75度乙醇洗涤两次，洗液与滤液合并后，于60℃、720～740毫米汞柱压力下，减压蒸馏，回收乙醇，药液浓缩成糖浆状。边搅拌边加于95度的乙醇中，使整个药液含醇量达85～90度。继于4～10℃冷藏，静置48小时，过滤，沉淀用85～90度乙醇洗涤两次，洗液与滤液合并后，于60℃，720～740毫米汞柱压力下，减压蒸馏，回收乙醇，直至馏出液无乙醇味止，再加入等量的蒸馏水稀释药液。

〈四〉杂质分离

至此，药液中尚含有少量其它杂质（包括沉淀及脂溶性物质），若不除去会直接影响到制剂的质量和药用效果，使贮藏期缩短，容易变质乃至产生沉淀。本发明除杂质的方法是，在常温下，把重量为药液重量三分之一的醋酸乙酯、或氯仿、石油醚之类的有机溶剂加入到药液中，由于醋酸乙酯具有沸点低、毒性小、安全、经济易得等特点，所以最好采用醋酸乙酯。搅拌萃取三次，时间为每次4～5分钟，静置分层。脂溶性等杂质均转溶于醋酸乙酯层而被分离除去。

〈五〉酸沉

分层后的药液，加热挥发掉残存的醋酸乙酯，再加入为药液一倍量的蒸馏水，用稀盐酸调pH为1～3，于4～10℃冷藏一周，滤除沉淀。

〈六〉含测、配制