[其他]制备苯并噻嗪衍生物的方法

说明书

已经知道，能阻止钙离子流入细胞的化合物可以用作治疗各种疾病。尤其是人类和其它温血动物心血管系统疾病的药剂（例如，参阅R.A珍妮斯和D.J.提格尔的文章：《医药化学杂志》26，775（1983））。

德国专利申请公开说明书2，912，445报导，2-亚甲基-2，3-二氢-三-氧代-1，4-苯并噻嗪1，1-二氧化物可用于防治心血管疾病，特别是心律不齐。

英国专利1，374，283称，苯并噻嗪衍生物有镇定，抗抑郁和抗菌的作用。

英国专利1，388，054称，抗炎剂有着苯并噻嗪结构：类似的化合物还可以从《医学化学杂志》（J.Med.Chem）1969年12卷290～294页上找到。

英国专利1，373，537中有氨烷基取代的苯亚甲基-二氢-苯并噻嗪-3（④氢）-酮，并说这类化合物有抗抑郁的作用。

《医学化学杂志》1963年6卷214～216页上提到，取代的2-苯基-1，4-苯并噻嗪-3（④氢）-酮是1，4-二四氢化吡咯-2-丁焕的抑制剂。

最后，《医学化学杂志》1973年16卷776-779页称，1，4-苯并噻嗪衍生物有潜在的抗高血压作用。

但是，迄今为止，具有抗钙作用的苯并噻嗪衍生物尚未披露出来。

本发明所涉及的Ⅰ式的苯并噻嗪衍生物就有这种作用。

其中，R（1），R（1）′，R（1）″可以是相同的，也可是不同的，相互独立，代表氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₃烷氧基、囟素、硝基、羟基、乙酰基或氨基;

R（2）代表氢、直链或支链的C₁-C₁₀烷基、直链或支链的C₃-C₁₀烯烃基、苯基（该苯环上可以有选择地带下述取代基中的一个、两个或三个：C₁-C₄烷基，C₁-C₃烷氧基、囟素，C₁-C₂烯化二氧或硝基），苯基取代的C₁-C₄烷基（而此苯环上又可带下述取代基中的一个、两个或三个：C₁-C₄烷基，C₁-C₃烷氧基、囟素、C₁-C₂烯化二氧或硝基），C₄-C₈环烷基取代的C₁-C₄烷基或C₄-C₈环烷基;

R（3）代表氢，直链或支链的C₁-C₁₀烷基、直链或支链的C₃-C₁₀烯烃基、苯基取代的C₁-C₄烷基（此苯基上可以带一个、两个或三个下述取代基：C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、囟素、C₁-C₂烯化二氧或硝基）、C₄-C₈环烷基或C₄-C₈环烷基取代的C₁-C₄烷基;

R（4）和（4）′相同或不同，相互独立，代表氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₃烷氧基、囟素、羟基、乙酰氨基或氨基;

R（5）代表氢或C₁-C₃烷基;

R（6）代表下述基团的部分结构：