[发明专利]杂环除莠剂

说明书

本发明涉及一种用于控制杂草生长的化学成分和方法，以及利用这些成分和方法的一些化合物。

1973年J.C.S.，帕金学报（Perkin    Trans）第一卷第五期第469-470页，公布了1-苯基-5-苯氧基-1H-四唑这一物质;在四面体（Tetrahedron）1982年第38卷第24期第3775-3781页上也公布了某些在苯氧基上带有取代基的类似物。而且，德国专利申请1251327提出了1-芳基-5-氯-1H-四唑的生产过程，以及这类化合物与酚反应产生相应的5-苯氧基化合物。这类化合物可用于卤化银照相乳剂;除了在制备5-位上具有不同取代基的类似物时可用作中间物外，5-氯化合物也具有杀真菌和杀细菌的效应。但没有任何文献提到5-苯氧基化合物还具有除莠活性和其它有用的生物学活性。

现在已发现某些1-芳基-5-芳氧基-1H-四唑具有除莠特性，按本发明所提供的除莠剂是由载体和作为活性成份的取代的四唑构成，其分子式为：

其中R₁代表可任意取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基团，R₂代表可任意取代的芳基。在每种情况中，芳基是以苯基基团为好;如果是烷基取代基时，则含有1-12个碳原子较好，尤其是1-6个碳原子;如果是环烷基取代基时，则含有3-8个碳原子为好，最好是5-8个碳原子。

R₁代表一个异丙基、环己基、吡啶基、萘基或苯基，它们可以任意被卤素，尤其是氟或氯原子取代，或被下述基团取代：氨基、烷基、烷氧基或卤化烷基，尤其是甲基、异丙基、甲氧基或三氟甲基。虽然可能有一个以上的这种取代基，但最好是没有被取代的或只有一个取代基的苯环。

R₂代表苯基，它可以任意被卤素、尤其是为氯或氟原子所取代，或为下述基团所取代：硝基、烷基或卤代烷基，尤其是甲基、三氟甲基或卤代烷基磺酰基，尤其是三氟甲基磺酰基。已经发现，通常R₂是一个苯基，该苯基没有被取代或在3-位上至少有一个，最好是三氟甲基取代物时，这些化合物是有最高的除莠活性。

化学式Ⅰ的许多化合物都是新的，因此本发明也延展到这些新合成的化合物中。新化合物是化学式Ⅰ的取代的四唑，其中R₁为上述所限定，R₂为由硝基、烷基、卤化烷基或卤代烷基磺酰基所取代的苯基。最佳的新化合物是其中R₁为上述所限定，R₂是一个苯基，在3-位上最好为三氟甲基所取代。

本发明也提供制备化学式Ⅰ这一新化合物的方法，该方法包括将式Ⅱ

的5-卤代四唑与化学式R₁OH的醇相互反应，其中R₁为上述所限定或是类似于醇的碱金属盐。上述的5-卤代四唑可由下述方法制备：（1）无机叠氮化物与化学或为R₂-N＝C（Hal）₂的异氰基二卤化物反应，其中R₂由上述所限定，而Hal代表卤素，最好为氯原子。（2）铝的叠氮化物与化学式R₂NCO的异氰基反应，然后用五氯化磷处理。

在四唑的环化作用中所用的无机叠氮化物是叠氮酸，叠氮铵、碱或碱土金属的叠氮化物，特别是碱金属的叠氮化物，如叠氮化钠。制备过程的二个步骤是适宜于在惰性溶剂中进行，该溶剂可以是有机的，如丙酮，或无机溶液，如水或其混合物。异氰基二卤化物的反应物可用已知的合成方法制备，如从化学式为R₂NH的相应的苯胺与甲酸反应。然后与磺酰氯和亚硫酰氯的混合物反应而制备。

化学式Ⅰ的化合物具有除莠特性，按本发明也将化合物或含有该化合物的组合物用作除莠剂。此外，本发明也提供了用按本发明制备的化合物或组合物处理某一区域以防止该区域的杂草生长的方法。可用于出芽之前或出芽后的地区。活性成份的使用剂量从0.05-4公斤/公顷，按本发明，组合物中载体可为任何物质，只要能使配制的活性成份便于应用到需要处理的地区（如植物、种子或土壤）或是便于贮藏、运输或操作。载体可以是固体或液体，包括在正常情况下是气态，而已压成液态的物质，任何通常用于配制除莠剂成分的载体都可被应用。按本发明，混合物中活性成分的重量约占0.5-95%。