[发明专利]5,6-二氢-6-氧代-11H-吡啶并(2,3-b)(1,4)苯并二杂化合物的合成无效
申请号: | 85102584.6 | 申请日: | 1985-04-01 |
公开(公告)号: | CN1019115B | 公开(公告)日: | 1992-11-18 |
发明(设计)人: | 冯骏材;吴美芳;张林;沙坚;陈伟兴 | 申请(专利权)人: | 南京大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/395;//;22100;24300) |
代理公司: | 南京大学专利事务所 | 代理人: | 黄嘉栋 |
地址: | 江苏省南京*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 11 吡啶 化合物 合成 | ||
1、一种制备5,6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂方法,它由二步反应组成;第一步由2-氯-,3-氨基吡啶(Ⅳ)在多聚磷酸(PPA)存在下与邻氨基苯甲酸(Ⅶ)缩合,制得2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶(Ⅵ),第二步将第一步所得的2-氯-3-(2′-氨基苯甲酰氨基)吡啶(Ⅵ)在无机酸存在下,加热成环制得5,6-二氢-6-氧代-11H吡啶并[2,3-b][1,4]苯并二氮杂(Ⅰ),本方法的特征在于,第一步缩合反应在惰性气体气氛中,添加过渡金属络合物M(acac)x催化剂(M为过渡金属,acac为戊二酮,x为自然数)的条件下进行,第二步环化反应是在水溶液中进行。
2、根据权利要求1所述的制备方法,其特征是在第二步环化反应中所用的无机酸可以是硫酸或盐酸。
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