[发明专利]改进的杀虫剂组合物及其生产方法及用途

说明书

本发明是关于农药，特别是农药化合物的生产，在生产过程中使用的中间物，含有此类化合物的组合物，以及利用这些化合物和组合物来防治虫害。

目前已发现这类化合物的化学式。它们对于昆虫和其他虫害有广泛地抑止作用，特别重要的是用来防治稻谷的虫害。

根据本发明，包括式（Ⅰ）的化合物：

R_ACR₃＝CR₄CHDR_BⅠ

在式中：

R_A代表一个ArCR₁R₂基团，式中Ar代表一个苯基或萘基，任选被1或多个卤素、烷氧基、卤代烷氧基、亚甲基二羟氧、C₁-C₆烷基或卤代烷基所取代，

R₁和R₂都与碳相连接，成为一个C₃-C₆环烷基，并任选被1或多个卤原子或C₁-C₆烷基所取代，

R₃和R₄可以是相同或不同，代表氢、卤素或C₁-C₆烷基，

R_B代表一个醇R_BCHDOH的残基，式中D是氢或氰基以及其[1R，顺式]2，2-二甲基-3-（2，2-二溴乙烯基）环丙烷羧酸酯，是一种很好的杀虫剂。

R_A和CHDR_B的结构型式，对于该双键是互为反式的。

虽然希望生产出不含式（Ⅱ）的结构异构体的式（Ⅰ）化合物，式（Ⅱ）的化合物是：

ArCR₁R₂CR₃HCR₄＝CDR_BⅡ

但某些方法得到的产物将含更多的异构体杂质。

虽然化合物（Ⅰ）中可以基本上不含化合物（Ⅱ），但也被掺杂少于10%，即一般少于1%（摩尔基准）。较高的掺杂量也可容许。很少出现化合物（Ⅱ）高达50%以上。

芳基，典型的是取代苯基，通常在3-（间位）和/或4-（对位）位置上被下列基团所取代，即氟、溴、氯、C₁-C₆烷基（例如甲基或叔丁基）、C₁-C₆烷氧基（例如甲氧基，乙氧基）、卤代甲氧基或卤代乙氧基，这些基团可含有1或多个卤素，例如OCF₃、OCF₂H或卤甲基或卤乙烷基团例如CF₃。芳基不会带有二个以上的取代基，典型的只有一个。

取代基R₁和R₂与碳连接，典型的是代表一个被取代或未被取代的环丙基，如是取代的，则最好是带有卤素，特别是氟，如2，2-二氟环丙基。

当式（Ⅰ）的化合物是手性的（如刚述的上述情况），当然有可能存在着立体异构形式。立体异构混合物和单立体异构物这两种都包括在本发明范围之内。

R₃和R₄之一或两者典型地是氢。当一个或两个都代表卤素，特别是溴，氯或氟时，通常以氟最优。

R_BCHD可代表R_BCHDOH式中醇的残基，在英国专利1413491中指出，当用[1R，顺]-2，2-二甲基-3-（2，2-二溴乙烯基）羧酸酯化时，得到优良的杀虫活性。对家蝇的药效通常至少为5（bioresmethrin＝100），可能为10或更高。

典型的R_BCHD代表一个R_BCHDOH的醇残基，即是一个苯氧基，苄基或苯甲酰取代的苄醇，3-苯氧基苄基和4-氟-3-苯氧基苄基残基是特别重要的。

本发明包括生产农药化合物的方法，将含有R_A的化合物以及含有R_B的化合物一起反应，在R_A和R_B间能反应形成-CR₃＝CR₄CHD-连接，即式（Ⅰ）化合物：R_ACR₃＝CR₄CHDR_B。典型的键接是采用已知的反应而形成的。