[其他]三环咪唑衍生物及其酸加成盐的制法

权利要求书

1、制备下列通式I三环咪唑衍生物及其酸加成盐的方法，

其中R¹和R³之一代表低烷基，另一个则代表氢或低烷基，R²代表低烷基，n表示数0或1，A代表下式的基

R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各代表低烷基，而R⁸代表氢或低烷基，及其酸加成盐。该方法包括：

a)将通式Ⅱ的化合物

(其中A的意义同前，Y的意义见下面)与通式Ⅲ的化合物

(其中R¹，R²和R³意义同前，Y¹的意义如下，其中的Y和Y¹之一代表巯基，而另一个表示离去基团)进行反应，或者

b)将n等于0的通式I化合物氧化成相应的n等于1的化合物，或

c)将A是式(b)的基，而n等于0的通式I的化合物，与下列通式Ⅳ的化合物

H₂N-OR⁸Ⅳ

(其中R⁸意义同前)进行反应，或

d)将通式Ⅴ的化合物

(其中R¹，R³和A均如前面之定义)与产生低烷氧基的试剂进行反应，或

e)将通式Ⅵ的化合物

(其中A定义同前)与通式Ⅶ的化合物

(其中R¹，R²和R³均同前面之定义)进行反应，或

f)将通式Ⅷ的化合物

(其中A′代表上面定义的(a)，(b)或(c)基团，附带说明，若在式(c)中R⁸代表低烷基，则M代表碱金属原子)与通式Ⅸ的化合物

(其中R¹，R²和R³均同前面之定义，而Z代表离去基团)进行反应；假如需要，将获得的游离碱转换成酸加成盐和/或将获得的酸加成盐转换成游离碱或转换成其他酸加成盐。

2、根据权利要求1的方法，此处A代表权利要求1定义的式（b）或（c）基团。

3、根据权利要求2的方法，此处A代表权利要求1定义的式（b）基团，这里R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各代表甲基。

4、根据权利要求2的方法，此处A代表权利要求1定义的式（c）基团，这R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各代表甲基，而R⁶代表氢或甲基。

5、根据权利要求1-4之一的方法，此处R²代表甲基或乙基。

6、根据权利要求1-5之一的方法，此处R¹代表氢，而R³代表甲基。

7、根据权利要求1-5之一的方法，此处R¹代表甲基，而R³代表氢。

8、根据权利要求1-5之一的方法，此处R¹和R³各代表甲基。

9、根据权利要求1的方法，制备5，7-二氢化-2〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑-6（1H）-酮。

10、根据权利要求1的方法，制备5，7-二氢化-2-〔〔（4-甲氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕亚磺酰基〕-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑-6（1H）-酮。

11、根据权利要求1的方法，制备2〔〔（4-乙氧基-3-甲基-2-吡啶基）甲基〕硫代〕-5，7-二氢化-5，5，7，7-四甲基茚并〔5，6-d〕咪唑-6（1H）-酮。