[其他]一组新化合物的制备方法，含有这些化合物的配方及其在医疗上的应用

权利要求书

1、一种生产有下列化学式Ⅰ的化合物及其医药上可接受的酸式加成盐的方法。

此结构式中：R和R₃基团中的一个没有意义，另一个是氢、苯基式或被苯基随意取代的C₁-C₆烷基，当R₃无意义时，R可另外代表C₁-C₆烷酰基，

键中的一个是双键，另一个是单键，R₁和R₂、R₄、R₅中的至少一个基团是相同或不同的，它们是选自吡啶基、嘧啶基、噻唑基、吡嗪基、哒嗪基、咪唑基和苯环，上述基团之环可以是由下列一个或多个基团取代的；卤素、-COOR₅、-COR₅、-CN、-CONH₂、-S-O₂NR₅R₆、-OR₅或C₁-C₆烷基，后者是可被氟随意地取代的，R₅和R₆可以是相同或不相同的基团，各自代表氢或可由一或二-烷基(C₁-C₆)氨基任意地取代的C₁-C₆烷基。

R₁、R₄和R₅中除具有上述给定的意义之外者，其余则是选自氢、羟基、C₁-C₆烷基和C₁-C₆烷氧基之基团。

或者R₁和R₄、R₅两者中之一具有上述给定的意义，且R₂、R₄和R₅中的相邻的一对相结合形成一个-CH=CH-CH=CH-链，

或由其形成的医药上可接受的酸式加成盐。

2、根据权利要求1的方法，其特征在于方法中包括有以下的反应过程：

a）以一种有化学式Ⅱ的化合物

（其中R₂、R₄和R₅为如上所限定的基团，Z是一个好的离去基团）

与一种有下列结构式Ⅲ的化合物

（其中R、R₁和R₃为如上限定的基团）或其盐反应

b）将其R和R₃之一是氢的化学式Ⅰ之化合物烷酰基化，产生其R是C₁-C₆烷酰基的相应的化学式Ⅰ之化合物。

c）将其R和R₃中有一个是氢的化学式Ⅰ之化合物烷基化或苯基烷基化，产生其R和R₃中有一个被苯基随意取代的C₁-C₆烷基的相应的化学式Ⅰ之化合物。

d）水解携带一个-COO烷基或-CONH₂取代基的化学式Ⅰ之化合物，产生相应的携带-COOH取代基的化学式Ⅰ之化合物。

e）由相应的携带一个烷氧基取代基的化学式Ⅰ之化合物去掉烷基，产生携带一个-OH取代基的结构式Ⅰ之化合物，或

f）将其R₂、R₄和R₅中至少有一个是氢的结构式Ⅰ之相应化合物，与一个可进引随意地-一或二-烷基氨基取代的烷基化试剂反应，产生其R₂、R₄和R₅中至少有一个是被-一或二-烷基氨基取代的结构式Ⅰ之化合物，而且如希望或必要时，可将所产生的化学式Ⅰ之化合物，转变成其医药上可接受的盐，或反之亦然。

3、根据权利要求1和2的方法，所生产的化学式Ⅰ之化合物，其中的R₂和R₄并不在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-链。