[其他]制造新型的三唑并嘧啶之方法无效
申请号: | 85103646 | 申请日: | 1985-05-20 |
公开(公告)号: | CN85103646A | 公开(公告)日: | 1986-11-19 |
发明(设计)人: | 巴尔努斯·马丁娜;康内茨克·格哈德;特诺尔·恩斯特;托马斯·埃克哈特;帕舍·鲁迪;梅斯特;汉斯-于尔根;布洛克;汉斯-乌尔里希;门茨·彼得;海因罗特-霍夫曼;霍林·斯特芬;博德魏罗尔夫;克劳斯恩斯特·格奥尔格;舒伯特·贝尔恩特 | 申请(专利权)人: | 国营企业德国氢化厂 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;//;25300;24900) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏,刘元金 |
地址: | 民主德国罗斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制造 新型 嘧啶 方法 | ||
1、制备通式(Ⅰ)的新型的三唑并(1.5-a)嘧啶的方法,
其中各取代基的含义如下:
R2和R3为:一个氢原子、一个链长为C1-C3的烷基或一个卤素原子;
R4为:一个链长为C4-C9的直链或支链烷基(有时为被烷氧基或被链长为C1-C3的烷基取代的芳烷基);2,5-二噁庚基或3-噁己基残余物;
R5为:一个氢原子,一个链长为C1-C3的烷基、一个羟乙基或羟丙基;
R6和R7为:氢原子、一个链长为C1-C5的直链或支链烷基、R6和R7也可为一个环状脂族环的成份,
在5和7位置中的取代基可彼此对换,其特征在于,该方法包括将通式(Ⅱ)的化合
式中R2和R3均以上所提及,其中Hal为氯或溴原子,与通式(Ⅲ)的胺类反应,
其中R4~R7均以上所提及,在溶剂的存在下该反应以两步进行,在温度高达393°K下进行第一步反应,在高达溶剂沸点的温度下进行第二步反应。
2、根据权利要求1所述的方法,其中所说的新型的均三唑并(1.5-a)嘧啶,尤其是下列化合物:
-5-哌啶子基-7-〔N-(正-戊基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶;
-5-二乙基氨基-7-〔N-(正-戊基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶;
-5-二乙基氨基-7-〔N-(正-己基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并1.5-a)嘧啶;
-5-哌啶子基-7-〔N-(正-己基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶;
-5-吗啉代-7-〔N-(正-丁基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶;
-5-哌啶子基-7-〔N-(乙氧基乙基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶;
-5-二乙基氨基-7-〔N-(乙氧基乙基)-N-(β-羟乙基)-氨基〕-均三唑并(1.5-a)嘧啶。
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