[其他]制备二氢吲哚和2-二氢吲哚酮衍生物的方法无效

专利信息
申请号: 85103984 申请日: 1985-05-21
公开(公告)号: CN85103984A 公开(公告)日: 1986-11-19
发明(设计)人: 戴维·韦恩·罗伯逊 申请(专利权)人: 戴维·韦恩·罗伯逊
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;C07D209/08;C07D209/10;A61K31/50;//;2090423704)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 罗宏,刘元金
地址: 美国印第*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 制备 吲哚 衍生物 方法
【权利要求书】:

1、制备一种二氢吲哚或2-二氢吲哚酮衍生物,其特征在于制备式Ⅰ的化合物

式中:

Ra为氢或甲基

B=C< 是O=C< 或H2C<

R1为氢、C1-C4烷基、C2-C4烷酰基,甲基或乙基磺酰基或苯甲酰基,其苯环上1-3个任意取代基,可以是囟素、C1-C4烷基、甲氧基或乙氧基;

R2为氢、C1-C22烷基、C1-C3烷基的羟基取代物、C1-C11烷基的氨基甲酰基、萘氧基甲基或乙基、C1-C11烷基的氧取代物或R6R7N-(CH2)N-其中R6和R7可各自为氢或C1-C4烷基、或当与氮原子合起来看,它们相连形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪子基、或N-甲基哌嗪环,n=2或3;

R3为氢;

R4为氢、C1-C4烷基、羟甲基、或C2-C4烷酰基羟甲基

R5为氢或C1-C4烷基;或R3或R4、R5中的一个合起来形成键;

R6-氢或甲基;或它能作药物的盐,包含:

(a)下式的化合物与R2NHNH2式的混合物反应,或

(b)式(Ⅰ)化合物的烷基化,那里R2是氢与R2Y式的烷基化试剂,Y是离去基团;或

(c)式(Ⅰ)化合物的脱氢,那里R3以及R4和R5中的一个是氢和

(d)使产品成任意盐。

2、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中Ra是甲基和R6是氢。

3、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中B=C<是O=C<,Ra是甲基,R1、R3、R4和R6是氢,R5是甲基。

4、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中B=C<是O=C<,Ra是甲基,R1、R3和R6是氢,R4和R5是甲基。

5、每当制备式Ⅰ的化合物时总是用权利要求1-4中的任何一项方法。

6、式Ⅳ的化合物其定义如权利要求1。

7、在哺乳动物身上产生有效的增强肌肉组织收缩力的作用的方法,其特征在于它包含给于哺乳动物有效量的、权利要求1所定义的化合物。

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