[其他]制备二氢吲哚和2-二氢吲哚酮衍生物的方法无效
申请号: | 85103984 | 申请日: | 1985-05-21 |
公开(公告)号: | CN85103984A | 公开(公告)日: | 1986-11-19 |
发明(设计)人: | 戴维·韦恩·罗伯逊 | 申请(专利权)人: | 戴维·韦恩·罗伯逊 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D209/08;C07D209/10;A61K31/50;//;2090423704) |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 罗宏,刘元金 |
地址: | 美国印第*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 吲哚 衍生物 方法 | ||
1、制备一种二氢吲哚或2-二氢吲哚酮衍生物,其特征在于制备式Ⅰ的化合物
式中:
Ra为氢或甲基
B=C< 是O=C< 或H2C<
R1为氢、C1-C4烷基、C2-C4烷酰基,甲基或乙基磺酰基或苯甲酰基,其苯环上1-3个任意取代基,可以是囟素、C1-C4烷基、甲氧基或乙氧基;
R2为氢、C1-C22烷基、C1-C3烷基的羟基取代物、C1-C11烷基的氨基甲酰基、萘氧基甲基或乙基、C1-C11烷基的氧取代物或R6R7N-(CH2)N-其中R6和R7可各自为氢或C1-C4烷基、或当与氮原子合起来看,它们相连形成吡咯烷子基、哌啶子基、吗啉代、哌嗪子基、或N-甲基哌嗪环,n=2或3;
R3为氢;
R4为氢、C1-C4烷基、羟甲基、或C2-C4烷酰基羟甲基
R5为氢或C1-C4烷基;或R3或R4、R5中的一个合起来形成键;
R6-氢或甲基;或它能作药物的盐,包含:
(a)下式的化合物与R2NHNH2式的混合物反应,或
(b)式(Ⅰ)化合物的烷基化,那里R2是氢与R2Y式的烷基化试剂,Y是离去基团;或
(c)式(Ⅰ)化合物的脱氢,那里R3以及R4和R5中的一个是氢和
(d)使产品成任意盐。
2、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中Ra是甲基和R6是氢。
3、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中B=C<是O=C<,Ra是甲基,R1、R3、R4和R6是氢,R5是甲基。
4、按照权利要求1的方法,其中式Ⅳ的化合物与肼或水合肼反应,式中B=C<是O=C<,Ra是甲基,R1、R3和R6是氢,R4和R5是甲基。
5、每当制备式Ⅰ的化合物时总是用权利要求1-4中的任何一项方法。
6、式Ⅳ的化合物其定义如权利要求1。
7、在哺乳动物身上产生有效的增强肌肉组织收缩力的作用的方法,其特征在于它包含给于哺乳动物有效量的、权利要求1所定义的化合物。
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