[其他]制备芳基异羟肟酸酯的方法

权利要求书

1、制备式(Ⅰ)化合物包括其在医药上可用的一代和二代盐的方法

其中：

R¹是氢、低级烷基、芳基、低级烯基、环烷基、芳烷基，或，式中：n是1到4，X是羟基、烷氧基、氨基、C₁-C₄烷氨基或C₁-C₄-二烷氨基；

R²是氢或低级烷基；

R³是C₁-C₂₀烷基、C₂-C₂₀烯基、芳基、芳基-烷基、环烷基、芳基-烯基、低级烷氧基、低级烯氧基、芳基-烷氧基、芳氧基或环烷氧基，但是，当R³是芳基时，R¹不是H

该方法包括：

A)当R¹是低级烷基、芳基、环烷基、芳烷基，或低级烷氧基，R²是氢，R³是C₁-C₂₀烷基、芳烷基、环烷氧基、低级烷氧基，或芳氧基时，式(Ⅱ)的化合物

其中：

R^3a是C₃-C₂₀烯基、烯氧基、芳氧基、环烷氧基，或芳烯基与式(c)化合物反应

式中：Hal是I、Br，或Cl，R^la与R¹相同，R¹是低级烷基、芳基、环烷基、芳烷基，或低级烷氧基

产生式(Ⅲ)化合物

式(Ⅲ)化合物与氢在氢氧化钯-碳催化剂存在下反应生成式(Ⅳ)的化合物

其中：R¹、R²和R³如同本权利要A部分中的定义

B)当R¹是式(Ⅰ)中的时，或(Ⅸ)化合物(其中R¹是(CH₂)nCO₂-烷基)与碱金属氢氧化物在有机溶剂中反应

C)当R¹是(X是OH或烷氧基)，式(Ⅲb)的化合物

与氢在氢氧化钯-碳催化剂存在下反应，生成式(Ⅳa)的化合物

式(Ⅳa)的化合物水解生成相应的酸

D)当R³是C₃-C₂₀烯基、芳烯基或低级烯基时，用乙酸从式(Ⅲ)或式(Ⅲb)的化合物中脱除四氢吡喃基或甲氧基甲基保护基，或当保护基是甲硫基甲基时，在含水丙酮中用Cd-CaCl₂处理式(Ⅲ)或式(Ⅲb)的化合物，和

E)当R¹是和X是氨基、烷基氨基或=烷基氨基时，式(Ⅲa)

在活性剂、有机碱和有机溶剂存在下，当X是氨基时，与氢氧化铵反应，当X是烷基氨基或二烷基氨基时，与烷基胺或二烷基胺反应，脱除苄基保护基，生成式(Ⅳa)的化合物

其中：R³是烷基，X是氨基或烷基氨基和当R³是烯基时脱除四氢吡喃基保护基

2、根据权利要求1的方法，其中R¹是氢的制备是通过在酸催化剂存在下脱除式（Ⅱ）化合物的保护基，生成化合物（Ⅱa）

其中：R²是氢，R³是C₃-C₂₀