[发明专利]新的神经节苷脂衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备神经节苷脂的酯衍生物的方法，所说的神经节苷脂包括低聚糖部分、神经酰胺部分及唾液酸残基的羟基所成的酯部分，该方法的特征在于：

(A)在非质子传递溶剂中，在某一温度下，使神经节苷脂金属盐与含欲与所述神经节苷脂的唾液酸残基的羧基连接成酯的烃的卤化烃反应；

条件是所述的酯衍生物不是神经节苷脂GM₁，GM₂，GM₃，或GD_1a的甲基酯，

(B)在所述醇的沸点下，用烷基醇处理神经节苷脂的内酯，在所述神经节苷脂的唾液酸残基上生成相应的酯。

2、根据权利要求1的方法，其中所述的非质子传递溶剂是二噁烷或DMSO。

3、根据权利要求1的方法，其中所述的非质子传递溶剂是醇。

4、根据权利要求1的方法，其中所述的处理（B）是在相当于所述醇的醇盐存在下进行的。

5、根据权利要求4的方法，其中所述醇化物是醇钠。

6、根据权利要求1（B）的方法，其中所述的醇是最多有12个碳原子的脂族醇，或只有一个苯环的芳脂族醇，苯环上可带有1～3个C_1-4烷基取代基，脂族链上最多有4个碳原子或最多有12个碳原子且只有一个含有选自N、S和O的杂原子的杂环的杂环醇或C_6-14脂环或脂族脂环醇。

7、根据权利要求6的方法，其中所述的醇是选自以下醇类的一个成员：甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、十一烷基醇、羟基癸醇、庚醇、2-甲基-1-戊醇、烯丙基醇、乙氧羰基甲醇、甲氧乙醇、1-甲氧基-2-丙醇、苄醇、苯乙醇、环己醇、醇、四氢糠醇、甲氢吡喃醇和氰基丁酰醇。

8、根据权利要求1的方法，其中所述卤化烃的烃基是甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、十一烷基、羟基癸基、庚基、2-甲基-1-戊基、烯丙基、乙氧羰基甲基、甲氧乙基、1-甲氧基-2-丙基、苄基、苯乙基、环己基、基、四氢糠基、四氢吡喃基或氰基丁酰。