[发明专利]旋光性呋喃并咪唑-2，4-二酮的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ所示旋光内酯的方法

Ⅰ(3aS，6aR)

式中R代表苄基，

该方法包括由式Ⅱ所示的环酐与通式Ⅲ所示的手性仲醇反应，反应在惰性气氛下，在有叔胺催化剂存在的条件下进行，温度为约-50℃至室温，

Ⅱ

其中R的含意同上所述

Ⅲ

式中R¹代表下式所示基团

式中R²表示氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基，R³表示氢或羟基，或者若基团(b)中的R²为氢时，R³也表示低级烷基、低级烷氧基或苯基，R⁴表示可被氯或甲基任意取代的苯基、环烷基、噻吩基或2-呋喃基，R⁵表示氢或低级烷基，R⁶表示低级烷基或苯基，A表示硫或亚甲基，B表示硫、-SO₂-或亚甲基，若A表示硫，n是1，若A表示亚甲基，n是1或2，

然后用一种配位氢硼化物，还原上述反应生成的式(Ⅳ)所示的半酯，反应在惰性气氛下进行，反应温度为室温至反应混合物的回流温度，

Ⅳ

式中R⁷代表基团

R和R¹的含意如上所述。

2、根据权利要求1所述的方法，其中在叔胺作为催化剂的条件下，例如在三乙胺存在下，式Ⅱ所示的环酐与式Ⅲ所示的醇进行反应。

3、根据权利要求2所述的方法，其中催化剂是按化学计算量使用的。

4、根据权利要求1所述的方法，其中，采用氢硼化锂，使式Ⅳ所示的半酯进行还原反应。

5、根据权利要求1所述的方法，其中，采用式Ⅲ中R¹为式（d）所示基团的式Ⅲ所示的醇。

6、根据权利要求1所述的方法，其中，在二氮杂双环辛烷存在的条件下，在芳烃中，约-20至0℃的温度范围内，式Ⅱ所示的环酐与〔S〕-1，1-二苯基-2-丙醇或〔S〕-1，1-二苯基-1，2-丙二醇进行反应。