[其他]新颖的头孢菌素衍生物类的制备方法

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1、制备式Ⅰ所表示的头孢菌素衍生物的方法

其中，

Y为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基团

其中，n为0或者1～3的正数，A为基团-COR³，其中，R³为羟基，基团

其中，R⁴和R⁵为氢或者1～5个碳原子的烷基，R⁴和R⁵可相同，也可不同，基团或者含有氮和(或者)硫的5元或者6元杂环基，而R¹和R²为氢，1～5个碳原子的烷基，R¹和R²可相同，也可不同，或者R¹和R²相互结合来形成3～5个碳原子的环亚烷基，

Z为下述结构式所示基团：

其中，m为0或者3～5的正数，R⁶为氢或者1～3个碳原子的烷基，当m为3～5的正数时，R⁷为1～5个碳原子的烷基，链烯基、环丙基、基团-(CH₂)_pB，其中，p为0或者1～3的正数，B为氨基，烷基取代的氨基、羟基、酸基、氨基甲酰基、三氟甲基、磺酸、磺酰胺、烷硫基或者氰基，而当m为0时，R⁷为1～5个碳原子的烷基，烷基可任意地被囟素所取代，链烯基、基团R⁸

CH-COOH

其中，R⁸为氢，1～4个碳原子的烷基或者苯基，或者环丙基及其药物学上可用的盐，该方法包括将通式Ⅱ的化合物

其中，Z的定义如上述，R¹⁰为氢或者羧基的保护基，q为0或者1，桥接2-，3-，4-位置的虚线表示该化合物为头孢-2-烯或者头孢-3-烯化合物，或者是其盐或者是其羧基得到保护的形式，与通式(Ⅲ)的化合物反应：

其中，

R⁹为氨基保护基，而Y′为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基团

其中，n为0或者1～3的正数，A为基团-COR³，其中，R³为OR¹¹，其中，R¹¹为羧基保护基或者，其中，R⁴和R⁵为氢或者1～5个碳原子的的烷基，两者可相同，也可不同，其条件是当R⁴和R⁵均为氢时，其中之一代表氨基保护基，基团，其中，R¹¹为羧基保护基并且R⁹的定义如上述，或者含有氮和(或者)硫的5元或者6元杂环基，而R¹和R²为氢，1～5个碳原子的烷基，R¹和R²可相同，也可不同，或者R¹和R²相互结合形成3～5个碳原子的环亚烷基，或者羧酸的活性衍生物。

2、制备式（Ⅰ）所表示的头孢菌素衍生物类的方法，

其中，

Y为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基

其中，n为0或者1～3的正数，A为基团-COR³，其中，R³为羟基，基团

，其中，R⁴和R⁵为氢或者1～5个碳原子的烷基，R⁴和R⁵可相同，也可不同，基团--COOH或者含有氮和/或硫的5元或6元杂环基，而R¹和R²为氢，1～5个碳原子的烷基，R¹和R²可相同，也可不同，或者R¹和R²相互结合形成3～5个碳原子的环亚烷基，

Z为下述结构式所示基团：

其中，m为0或者3～5的正数，R⁶为氢或者1～3个碳原子的烷基，当m为3～5的整数时，R⁷为1～5个碳原子的烷基，链烯基、环丙基、基团-（CH₂）pB，其中，p为0或者1～3的整数，B为氨基、烷基取代的氨基、羟基、羧基、氨基、甲酰基、三氟甲基、磺酸、磺酰胺、烷硫基或者氰基或者，而当m为0时，R⁷为1～5个碳原子的烷基，烷基可任意地被囟素所取代，链烯基，基团中，R⁸为氢，1～4个碳原子的烷基或者苯基，或者环丙基，以及药物学上可用的盐，该方法包括将通式Ⅳ的化合物：

其中，W为能被亲核试剂所取代的基团，Y″为直链或者支链烷基或者链烯基链，3～6个碳原子的环烷甲基，每个基团都可任意地被囟素所取代，或者基团中，n为0或者1～3的整数，A为基团-COR³

其中R³为羟基，基团

其中R⁴和R⁵为氢或者1～5个碳原子的烷基，两者可相同，也可不同，基团，R¹³为氢或者羧基保护基并且R¹²为氢或者氨基保护基或者含有氮和（或者）硫的5元或者6元杂环基，而R¹和R²为氢，1～5个碳原子的烷基，R¹和R²可相同，也可不同，或者R¹和R²相互结合形成3～5个碳原子的环亚烷基，R⁹为氨基保护基，R¹⁰为氢或者羧基保护基，q为0或者1，桥接2-，3-，4-位置的虚线表示该化合物为头孢-2-烯或者头孢-3-烯化合物或者其盐的或者其羧基得到保护的形式，与通式Ⅴ的化合物进行反应：

H-Z

其中，Z的定义如上述。