[发明专利](S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的制备方法无效
| 申请号： | 85105301.7 | 申请日： | 1985-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN1015541B | 公开（公告）日： | 1992-02-19 |
| 发明（设计）人： | 琼·戈贝尔特 | 申请（专利权）人： | 尤西比公司 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃,穆德俊 |
| 地址： | 比利时布鲁*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙基 吡咯烷 乙酰 制备 方法 | ||
1、制备(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，包括在二氯甲烷中，于-10--60℃，将(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸依次同(1)一种其式为HalCOOZ的卤代甲酸烷基酯(其中Hal代表卤素原子，Z代表具有1到4个碳原子的烷基)和(2)氨进行反应。
2、制备（S）-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的方法，包括，在一种惰性溶剂中，于0℃-溶剂沸点，并在一种碱性物质存在下，将式为
X-CH2CH2-Y-NHCH（C2H5）CONH2（A）
（其中X代表ZOOC-或HalCH2基团，Z是具有1到4个碳原子的烷基，Hal是卤素原子，而Y代表-CH2-或-CO-基团）的（S）-2-氨基-丁酰胺环化，其条件是，当X代表ZOOC-基团时，Y是-CH2-基团，而当X代表HalCH2-基团时，则Y是-CO-基团。
3、如权利要求2所述的方法，其中式A的化合物是一个式为ZOOCCH2CH2CH2NHCH（C2H5）CONH2的（S）-4-〔〔1-（氨基羰基）丙基〕氨基〕丁酸烷基酯，并通过（S）-2-氨基-丁酰胺和一种式为ZOOCCH2CH2CH2Hal的4-卤代丁酸烷基酯进行缩合而制得，Z具有权利要求2中所给的意义，Hal是卤素原子，且碱性物质为2-羟吡啶，惰性溶剂是甲苯。
4、如权利要求2所述的方法，其中式A的化合物是一个式为HalCH2CH2CH2CONHCH（C2H5）CONH2的（S）-N-〔1-（氨基羰基）丙基〕-4-卤代丁酰胺，并通过（S）-2-氨基-丁酰胺和一种式为HalCH2CH2CH2COHal的4-卤代丁酰卤进行缩合而制得，Hal是卤素原子，碱性物质是溴化四丁基铵与氢氧化钾的混合物，惰性溶剂是二氯甲烷。
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