[其他]取代环己烷甲酰蒽环酯类化合物的合成工艺无效
| 申请号： | 85106087 | 申请日： | 1985-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN85106087A | 公开（公告）日： | 1987-02-04 |
| 发明（设计）人： | 张椿年;李杰兵;王哲清;戴启明;郑升;李炳生 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07C101/80 | 分类号： | C07C101/80;A61K31/24 |
| 代理公司： | 上海市专利律师事务所 | 代理人： | 王巍,林建华 |
| 地址： | 上海市北京西*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 环己烷 甲酰蒽环酯类 化合物 合成 工艺 | ||
【权利要求书】：
1、一种抗肿瘤药N-取代环已烷甲酰蒽环酯类化合物的合成工艺，包括将反式4-氨基环已甲酸，经HCHO-HCOOH反应得反式4-N、N双甲基环已烷甲酸，经RCHO-NaBH3CN反应得其他反式4-N、N-双烷基氨基环已烷甲酸，反式4-氨基环已烷甲酸分别与HCOOH-DMF及酸酐进行酰化反应，可制得相应的反式4-酰胺基环已烷甲酸，将制得的反式4-氨基环已烷甲酸及其N-取代衍生物与自柔红霉素发酵液提取精制后的粗品中分离提纯的柔红酮在吡啶-苯磺酰氯催化下进行酯化反应得柔红酮的氨基环已烷甲酸酯类化合物Ⅰ(R=H)，化合物Ⅰ在二氧六圜、原甲酸三乙酯和甲醇存在下与Br-CH2CL2进行溴化反应，得Ⅰ4-溴代衍生物分别经丙酮-HBr转缩酮反应和HCOONa-HBr水解置换反应制得阿霉酮的氨基环已烷甲酸酯类化合物[Ⅰ](R=OH)。
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