[其他]头孢烯衍生物的制备

权利要求书

1、下式表示的头孢烯衍生物或其盐的制备方法

其中，R¹代表氢或甲基，R²代表羧基或酯化的羧基，n代表0或1。该方法包括：

(a)下式代表的7-氨基-3-取代或非取代(1，2，4-噻二唑-5-基)硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸衍生物，其盐或其衍生物

(其中n和R¹的定义如上，R³具有与R²同样的含义或代表保护的羧基)，用下式代表的化合物或其化学活性衍生物进行酰化，

如果需要，随后脱除保护基团和/或将R³羧基酯化；

(b)用3-(取代或非取代)-1，2，4-噻二唑5-硫醇对以下通式表示的化合物在3位X上进行亲核取代

其中R³和n的定义如上，X-代表-OCOCH₃或卤原子，如果需要，随后脱除保护基团和/或将R³羧基酯化；

(c)将下式表示的化合物或其盐

与甲氧基胺反应，其中n，R¹和R³的定义如上，如果需要，随后脱除保护基和/或将羧基酯化；或(d)下式代表的化合物或其盐(其中R¹，R³和n的定义如上，X¹表示氯或溴)与硫代甲酰胺反应，

如果需要，随后脱除保护基和/或将羧基酯化。

2、根据权利要求1所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中该衍生物或其盐为顺式异构体。

3、根据权利要求1所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中该衍生物或其盐为以下式表示的顺式异构体。

其中R′和n的定义与权利要求1中的相同，R代表烷酰基烷氧基，烷氧羰基烷氧基或（5-烷基-2-氧代-1，3-二氧戊烯-4-基）甲基。

4、根据权利要求2所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R²是羧基。

5、根据权利要求2所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R¹是氢，R²是羧基n是0。

6、根据权利要求2所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R¹是甲基，R²是羧基，n是0。

7、根据权利要求3所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R¹是氢，n是0。

8、根据权利要求3所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R¹是甲基n是0。

9、根据权利要求7所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R是烷酰基烷氧基或烷氧羰基烷氧基。

10、根据权利要求8所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R是烷酰基烷氧基或烷氧羰基烷氧基。

11、根据权利要求7所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R是5-（烷基-2-氧-1，3-二氧戊烯-4-基）甲基。

12、根据权利要求8所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法，其中R是5-（烷基-2-氧-1，3-二氧戊烯-4-基）甲基。

13、按权利要求1所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法制备新戊酰基甲氧基-7-〔（Z）-2-甲氧亚氨基-2-（噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-（3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基）硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯的方法。

14、按权利要求1所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法制备1-乙氧羰基乙氧基-7-〔（Z）-2-甲氧亚氨基-2-（噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-（3-甲基-1，2，4-噻唑-5-基）硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯的方法。

15、按权利要求1所述的头孢烯衍生物或其盐的制备方法制备1-新戊酰基乙氧基-7-〔（Z）-2-甲氧亚氨基-2-（噻唑-4-基）乙酰氨基〕-3-（3-甲基-1，2，4-噻二唑-5-基）硫甲基-3-头孢烯-4-羧酸酯的方法。