[发明专利]1-3-二氢-4-吡啶酰基-2H-咪唑-2-酮类化合物的制备

权利要求书

1、一种制备通式为

的吡啶酰基咪唑-2-酮的方法，

其中Ar为2-，3-或4-吡啶基，R₁为氢或1-4个碳原子的烷基，

该方法包括用N-卤酰亚胺或者二氧化锰将通式为

的羟基甲基咪唑-2-酮氧化和回收产物，通式如上的原料化合物中的Ar和R₁的定义同上。

2、权利要求1规定的方法，其中原料羟基甲基咪唑-2-酮是用N-氯代丁二酰亚胺氧化。

3、权利要求1规定的方法，其中原料羟基甲基咪唑-2-酮是用二氧化锰氧化。

4、权利要求3规定的方法，其中原料中R₁是乙基。

5、一种制备通式为

的吡啶酰基咪唑-2-酮的方法，通式中Ar为2-，3-或4-吡啶基，R₁为氢或1-4个碳原子的烷基，该方法包括：

a）在有机酸或无机酸存在下，以氢气和金属催化剂或溶解金属还原通式为

的二酮肟得到通式为

的羟基氨基酮或其盐，通式中，Ar和R₁的定义同上;

b）在水或与水混溶的溶剂中，于-78°-100℃下与碱金属、碱土金属或过渡金属的氰酸盐反应，使得的羟基氨基酮环化，得到通式为

的羟基甲基咪唑-2-酮，通式中的Ar和R₁的定义同上;

c）用N-卤酰亚胺或者二氧化锰氧化所得的羟基甲基咪唑-2-酮，得到所需要的吡啶酰基咪唑-2-酮，并分离产物。

6、权利要求5规定的方法，其中二酮肟是在甲磺酸存在下由金属锌和甲酸组成的混合物还原，羟基甲基咪唑-2-酮是用N-氯代丁二酰亚胺氧化。

7、权利要求5规定的方法，其中羟基甲基咪唑-2-酮是用二氧化锰氧化。

8、权利要求5的规定的方法，其中原料中R₁是乙基。