[发明专利]苯甲酰脲类化合物的制备方法

说明书

本发明涉及具有杀虫活性，特别是杀灭害虫和螨类的苯甲酰脲类化合物。

英国专利1，324，293号揭示，脲类衍生物具有杀虫活性。这些化合物是高活性的，包括市售化合物N-[2，6-二氟苯甲酰基]-N′-（4-氯苯基）脲。申请人现已发现的一类新的脲类化合物，不仅杀虫活性高，而且具有杀螨活性。

本发明的化合物通式为：

式中A和B各代表卤原子或烷基;m是0，1或2，X、Y和Z各代表卤原子、氰基、硝基、烷基或者卤烷基，但X不是处于氮原子邻位的氟原子。n是0、1、2、3或4;p是0、1或2;R代表-CO₂R¹，-SO₂R¹或-NR²R³基团，其中R¹代表任一取代的烷基或芳基;R²代表任一取代的烷基或芳基;R³代表任一取代的烷基或芳基，或者是如下基团：

-CO₂R⁴，-SO₂R⁴，-COR⁴，-COCO₂R⁴，-CO·NR⁵R⁶或-SO₂NR⁵R⁶，其中R⁴代表任一取代的烷基或芳基，R⁵和R⁶各代表任一取代的烷基或芳基;或R²和R³一起或R⁵和R⁶一起代表任一取代的亚烷基;在所有情形下，烷基或亚烷基上的任一取代基是指因素、烷氧基、烷氧羰基，卤烷氧羰基，烷羰基，卤烷羰基、烷基磺酰基，卤烷基磺酰基;芳基上的任一取代基包括以上取代基和烷基、卤烷基、氰基和硝基。

除非另有说明，本说明书和权利要求书中，芳基最好是苯基。当R¹R²、R³、R⁴、R⁵，或R⁶代表任一取代的烷基时，烷基部分最多有12个碳原子，尤以6个碳原子居多。通式1化合物中的其他指定烷基以最多有6个碳原子为好，尤以4个碳以下为好，烷基是甲基而卤烷基是三氟甲基为最好。指定亚烷基以最多有4-8个碳原子为好，四亚甲基或五亚甲基最好。卤原子可以是氟、氯、溴或碘原子，以氟和氯为好。当m、n或p大于1时，取代基B、X或Z分别可以相同或不同。

A和B以各代表氟或溴或甲基为好。m为0或1，A为氟原子，m是1，B是氟或氯原子，并在苯环的6一位上为最好（A在2一位）。

例如X可以代表氯原子、甲基或处于氮原子间位的氟原子。典型的（X）n可以是1或2个氟原子，1或2个氟原子和一个氯原子，或者1或2个氟原子和2个氯原子，每个氟原子是在氮原子的间位。最好是每个X代表氟或氯原子，而n分别为2或者1或0。

Y代表氯原子或硝基，氰基或三氟甲基为好。Y为三氟甲基最好。

Z代表氯原子或氰基或硝基为好。p是0或1为好。最好是Z为氯原子和p为1。这样的氯原子以在Y的间位为好。

当存在R¹、R²、R⁴、R⁵和R⁶时，每个取代基以最多不超过6个碳原子的未取代烷基为好。

R代表-NR²R³为好。其中R³最好是6个碳原子以下的烷基，并取代有至多6个碳原子的烷氧羰基;R³或者是-CO₂R⁴，-SO₂R⁴，-COR⁴，-COCO₂R⁴，-CO·NR⁵R⁶或-SO₂NR⁵R⁶等基团。

R尤以-NR²CO₂R⁴为好，其中R²和R⁴都是至多有6个碳原子的未取代烷基。