[其他]γ-吡喃酮磷酸酯衍生物的制备及应用

说明书

本发明涉及γ-吡喃酮磷酸酯衍生物以及以此衍生物作为有效组分在农业和园艺上使用的杀虫剂或杀螨剂。

γ-吡喃酮磷酸酯衍生物是一种新化合物，尚无文献记载，具有下列的通式

式中R′为氢、低级烷基、低级链烯基、环烷基或苯基;R²为氢或以囟原子取代或未取代的低级烷基;A为-SR³或-NR⁴R⁵;B为OR⁶;R³为低级烷基、环烷基或苯基;R⁴为氢或低级烷基;R⁵为低级烷基、低级链烯基、环烷基、苯基或苄基;R⁴和R⁵可相连而形成哌啶子基或吗啉基;R⁶为低级烷基、环烷基或苯基;Y为氧或硫原子。

通式〔Ⅰ〕的化合物具有极好的杀虫和杀螨活性。更特别的是它对温血动物低毒，并且因其优良的性质，适于发展更好的农业化学药品。

在上述通式〔Ⅰ〕中，适用的低级烷基有1～6碳原子的直链和支链烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、己基等。适用的环烷基是3～8碳原子的环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基等。低级烯烃基是2～6碳原子的直链烯烃或支链烯烃，如乙烯基、烯丙基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基烯丙基、2-戊烯基、2-己烯基。适用的低级囟代或非囟代烷基有氟甲基、氯甲基、溴甲基、2-氯乙基、3-氯丙基、4-氯丁基等以及上述之低级烷基。

本发明之化合物可用各种不同的方法制备，但最好用具有通式

的3-羟基-γ-吡喃酮磷酸酯衍生物与具有通式

的磷酸囟化物进行反应

式中R¹、R²、A、B和Y含义与上相同，X为囟原子。

通式〔Ⅱ〕的3-羟基-γ-吡喃酮磷酸酯衍生物是-已知化合物，可按《四面体通讯》（Tetrahedron    Lett.1363（1976））之方法制备。其制备例有3-羟基-γ-吡喃酮、2-甲基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-异丁基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-异丙基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-正丁基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-异丁基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-正戊基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-正己基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-环己基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-苯基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-乙烯基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-烯丙基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-己基-3-羟基-γ-吡喃酮、3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、3-羟基-6-氯甲基-γ-吡喃酮、3-羟基-6-溴甲基-γ-吡喃酮、2、6-二甲基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-乙基-3-羟基-γ-吡喃酮、2-异丙基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、2-异丙基-3-羟基-6-氯甲基-γ-吡喃酮、2-异丁基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、2-异丁基-3-羟基-6-氯甲基-γ-吡喃酮、2-戊基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、2-环己基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、2-苯基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮、2-乙烯基-3-羟基-6-甲基-γ-吡喃酮等。