[其他]关于有机化合物的改进无效
申请号: | 85106798 | 申请日: | 1985-09-10 |
公开(公告)号: | CN85106798A | 公开(公告)日: | 1987-03-11 |
发明(设计)人: | 罗伯特·埃哥里;比特·亨齐 | 申请(专利权)人: | 山道士有限公司 |
主分类号: | C07D333/26 | 分类号: | C07D333/26;C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C09B67/38;// |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 巫肖南 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 关于 有机化合物 改进 | ||
1、制备式(Ⅰ)化合物的方法,
其中R是囟素;
R1是氰基、C1-6烷氧基羰基、C3-6烯氧基羰基、氨基羰基、C1-4烷基磺酰基、苯基磺酰基、C1-4烷基羰基或苯基羰基,或苯基氨基羰基、单C1-4烷基氨基羰基或二C1-4烷基氨基羰基;
R2是甲酰基,氰基,-CH=C(R4)2;-CH=N-OH;
R3是-N=N-K;
K是偶合组分基团;
每一个R4任意是氰基,C1-6烷氧羰基,C3-6烯氧基羰基或C3-6炔氧基羰基或者一个R4是氰基而另一个R4是未取代苯甲酰基或被C1-4烷氧基羰基,C1-4烷基磺酰基,苯磺酰单取代的苯甲酰基或未被取代的氨基羰基或被C1-4烷基或苯基单取代的氨基羰基;或者一个R4是氢而另一个R4是未被取代苯甲酰基或C1-2烷氧基羰基、囟素,C1-4烷基或-NO2单取代的苯甲酰基或者C1-4烷基羰基或C3-6烯基羰基;或者一个R4是硝基而另一个R4是氢,甲基或乙基,其特征是,使式(1)中R3为-NH2的重氮化合物与式(Ⅴ)的化合物偶合,
式(Ⅴ)为
式中K定义如上。
2、根据权利要求1的方法,其特征是,式(Ⅰ)的化合物为式(Ⅲ),
其中R′1是氰基,C1-4烷氧羰基,C3-4烯氧羰基,C1-4烷氧基,C2-4烷氧羰基,苯氧基羰基,C1-4烷基磺酰基或苯基磺酰基;
R2′是甲酰基,氰基,-CH=C(R4′)2式中每个R4′是独立的,是氰基,C1-6烷氧基羰基,C3-6烯氧基羰基或C1-4烷氧基乙氧基羰基或者一个R4′是硝基而另一个R′4是氢;
K″是式(a)的基团
其中R5是氢,C1-2烷基,C1-2烷氧基,甲酰氨基、C1-4烷基羰基氨基,其中烷基未被取代或被-OH,Cl,Br,C1-6烷氧基,苯基,苯氧基,苄氧基或C1-2烷氧基羰基单取代;苯甲酰氨基,丙烯酰氨基,氨基羰基氨基,C1-4烷基氨基羰基氨基,C1-4烷氧基羰基氨基,其中烷氧基未被取代或被C1-2烷氧基或苯基单取代;单C1-2烷基磺酰氨基或苯基磺酰氨基;二-(C1-2烷基)氨磺酰氨基;氟,氯或溴;
R6是氢,氟,溴,C1-2烷基,C1-4烷氧基或C1-2烷氧基乙氧基,只有当R5是氟,氯或溴时,R6才不是氟,氯或溴;
R7是氢,未被取代的C1-10烷基;被下列基团单取代的C2-20烷基:氯,溴,羟基,环己基,氰硫基,氰基,C1-4烷基羰基,C1-4烷氧基羰基,甲酰氧,C1-10烷基羰氧基,氯代或溴代C1-3烷基羰氧基,C1-10烷氧基羰氧基,C1-2烷氧基乙氧基羰氧基,C3-4烯氧基羰基,氯代烯丙氧羰基,溴代烯丙氧羰基,C3-4烯氧基,氯代烯丙氧基或溴代烯丙氧基,丙炔氧基,苯甲酰氧基,C1-10烷氧基,苯基,苯氧基,或苯基C1-4烷氧基;或被下列基团二取代的C2-10烷基:氯,溴,羟基,甲酰氧基,氯代C1-3烷基羰氧基或溴代烷基羰氧基,C1-4烷氧基羰氧基,C1-2烷氧基乙氧基羰基氧,氯代烷氧羰基,溴代烷氧羰基;其中烷氧基中的烷基被氯,溴,氰基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,C1-4烷氧基羰氧基或C1-4烷基羰氧基而取代的C1-4烷氧基C2-6烷基,β-(C1-4烷氧基羰基甲氧基羰基)乙基;未取代的C3-4烯基或被苯基,氯或溴单取代的C3-4烯基;丙炔基;C5-7环烷基;被甲基单取代、二取代、三取代的环己基;未取代的苯基或被氯,溴,硝基或C1-4烷氧基单取代的苯基,或被甲基单取代、二取代、三取代的苯基;被7-C1-4烷氧基,C3-4烯氧基或苯氧基单取代的β-羟基丙基;
R8是氢;C1-10烷基;被下列基团单取代的C2-10烷基:氯、溴-OH,氰基,氰硫基,C1-10烷基羰基,C1-10烷氧基羰基,甲酰氧基,C1-10烷基羰氧基,氯代C1-4烷基羰氧基或溴代C1-4烷基羰氧基,C1-10烷氧基羰氧基,C1-2烷氧基乙氧基羰氧基,C3-4烯氧基羰基,氯代烯丙氧基羰基或溴代烯丙氧基羰基,C3-4烯氧基,氯或溴烯丙氧基,丙炔氧基,苯甲酰氧基,C1-10烷氧基,苯基,苯氧基,苯基C1-4烷氧基,氨基羰基,单C1-4烷基氨基羰基或双(C1-4烷基)氨基羰基,单C1-4烷基氨基羰氧基或双(C1-4烷基)氨基羰氧基,苯基氨基羰基,苯基氨基羰氧基,邻苯二甲酰亚胺-2-基,琥珀酰亚胺-2-基,糖精-2-基,吡啶基或苯并噻唑-2-巯基,或被下列基团二取代的C2-10烷基:氯,溴,-OH,甲酰氧基,C1-4烷基羰氧基,氯或溴代C1-4烷基羰氧基,C1-4烷氧基羰氧基,C1-2烷氧基乙氧基羰氧基或氯代烯丙氧基羰基或溴代烯丙氧基羰基;C1-4烷氧基C2-4烷基,其中烷氧基的烷基被氯,溴,氰基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基羰基,C1-4烷氧基羰氧基或C1-4烷基羰氧基单取代;或未被取代的C3-4烯基或被苯基,氯或溴单取代的C3-4烯基;或
R7和R8与连接它们的N-原子一起形成未取代的哌啶或未取代的吗啉;或K″是式(b),(c),(d)或(e)的基因。
式中R9是氢,C1-4烷基或未被取代的苯基或被甲基,甲氧基或氯单取代或二取代的苯基,而R5、R7和R8如同上述定义。
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