[其他]钌络合物的制备和应用

说明书

本发明涉及可以与免疫活性物质偶联的钌络合物、钌络合物有如下通式

式中L₁、L₂和L₃可以相同或不同，每一个代表至少有两个是氮杂环的双环或多环配位体。其中，起码一个配位体至少有一个水溶性取代基，起码一个配位体经任一个间隔基团被至少一个活性基团取代，配位体L₁、L₂和L₃经氮原子与钌相连。

配位体L₁和L₂可以相同或不同，并含有2，2′-双吡啶，1，10-菲咯啉，苯骈红菲绕啉，特别是红菲绕啉等基团。配位体L₁和L₂最好相同。

使配位体L₁和L₂具有水溶性的基团，首先考虑的是磺酸基，最好是其盐类，在此情况下，首先使用的是其钠盐。

配位体L₃含有2，2′-双吡啶，1，10-菲咯啉，特别是红菲绕啉等基团。

前述间隔基团最好是至多有8个碳原子的烷撑基，这些烷撑基可以含有-SO₂NH-、-S-、-O-、-COO-或-CO-NH-任一基团。

与免疫活性物质偶联的反应基首先考虑的是-COOH，-I-，-NH₂--NCS或-SO₂HaL等基团。

对于L₁、L₂和L₃3个配位体相同的钌络合物来说配位体必须不仅有一个水溶性基团，而且要有一个连接活性基团的间隔基。

满足这一目的的配位体是通式如下的化合物：

钌络合物有两个不同配位体时，一个配位体可以带一个或几个水溶性基团，而另一个配位体连有一个或几个连接基团（通过间隔基团与杂环相连的反应基团）。

在此情况下，最适合的配位体L和L是具有如下通式的化合物：

配位体L₃最好是通式如下的化合物：

带有一个或多个基团的配位体L₃的合成按照下述过程进行：