[其他]2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物的制备方法

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1、一种制备2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺类及其盐类的方法，其特征在于，所述的2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺类由下述通式(I)所表示：

式中R¹和R²可相同或不相同，各自为氢，低级烷基，4-7元环烷基，被取代的或未被取代的苯基，苯基(低级烷基)，低级烷氧羰基，或吗啉代(低级烷基)；或

R¹和R²与相邻的氮原子共同形成可具有另外一个或多个杂原子的，取代或未取代的5元或6元杂环，

R³是由COR⁴或CH₂R⁵代表的基团，

R⁴是羟基或是由OR⁶或NR⁷R⁸代表的基团，

R⁵是羟基，低级烷氧基，低级脂族酰氧基，或卤素，

R⁶是低级烷基，芳基，羧甲基或其酯，羟甲基或其脂族酰化物，或1，3-二氢-3-氧代异苯并呋喃-1-基，

R⁷和R⁸为相同或不相同，各自为氢或低级烷基，

X和X′为相同或不相同，各自的氢或为卤素，

其制备方法包括将通式(Ⅱ)所代表的化合物氯磺酰化，

其中R³，X和X′各自的含意如上所述，如要作为一种被保护的衍生物，则选择在5位上进行氯磺酰化得到如通式(Ⅲ)所示的5-氯磺酰基化合物：

其中R³，X和X′各自的含意如上所述，并且将后者与氨，胺，或通式(Ⅳ)的氨基甲酸衍生物相反应，

其中R¹和R²各自的含意如上所述，必要时，接着进行去保护反应和/或进一步的改性。

2、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的X和X′各自为氯。

3、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的R³是羧基。

4、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的R³是羟甲基。

5、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的R¹和R²均为氢，甲基，乙基。

6、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，当R³是由COR⁴所代表的基团，而R⁴又是由OR⁶所代表的基团并且R⁶是低级烷基时，所说的去保护是酯的水解。

7、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指在所述的去保护作用下，R³为-COOH之后的酯化反应。

8、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指当R³为COOR⁶时，用进一步酰胺化。

9、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，所述的改性是指当R³为COOH时，对所述的化合物酰卤化，然后与胺或氨反应。

10、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指当R¹或R²为氢时，在所述化合物的N位上进行烷基化。

11、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指当R¹或R²为氢时，在所述化合物的N位上进行酰基化。

12、一种根据权项1所述的方法，其特征在于，其中所述的改性是指当R³为CH₂R′⁵，且其中R′⁵为脂族酰氧基时，使CH₂R′⁵转变为CH₂OH。