[发明专利]氧杂蒽酮衍生物的制备方法无效
申请号: | 85107319.0 | 申请日: | 1985-09-30 |
公开(公告)号: | CN1010777B | 公开(公告)日: | 1990-12-12 |
发明(设计)人: | 古贺弘;森陆司;段孝;秋间通丘 | 申请(专利权)人: | 中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D311/86 | 分类号: | C07D311/86;A61K31/35 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 穆德骏,唐跃 |
地址: | 日本东*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氧杂蒽酮 衍生物 制备 方法 | ||
1、制备下述通式(Ⅰ)化合物或在B是羟基基团时上述化合物的无毒盐的方法,其特征在于,
(其中W,X,Y和Z可以是相同的或不同的,代表氢原子,卤原子,或具有1至4个碳原子的低级烷基基团;A是氢原子或与X或Y生成环状结构的亚甲基链;B是羟甲基基团,具有1至4个碳原子的低级烷氧羰基基团,或羧基基团,当X,Y和Z各是氢原子,同时A是氢原子B的羧基基团或低级烷氧羰基基团时则W不是氢原子和7-位甲基基团以下述任一连续步骤制备:
(a)通式(Ⅳ)的化合物
(其中W,X,Y,和Z如权利要求1所定义)与通式L-CH2-B反应(其中L是卤素原子,羟基基团,或作为离去基团的酰氧基基团,B如权利要求1所定义),如果B是低级烷氧羰基基团,则任意地水解反应产物;或(b)通式(Ⅴ)的化合物
(其中W,X,和Y如权利要求1所定义)与过酸反应生成通式(Ⅲa)的化合物;
(其中W,X和Y如权利要求1所定义),任意地将该混合物与氧化剂反应生成通式(Ⅲb)的化合物,
(其中W,X和Y如权利要求1所定义),可任意酯化该化合物的羧基基团。
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