[发明专利]全氢化硫杂吖庚因衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)的化合物和它的可药用盐类和酯类的方法，式(Ⅰ)为：

(Ⅰ)

其中：

R¹为苯基；

R³和R⁵为氢；

R²和R⁴各自是选自氢原子、低级烷基、苄基、C₆-C₁₀芳基、噻吩基以及呋喃基，但其中必须有一个是氢，但不得二者都是氢；

A代表亚甲基或亚乙基；

B代表C₁-C₂亚烷基；

所述方法包括将式(Ⅱ)的化合物：

(Ⅱ)

(其中R²，R³，R⁴，R⁵和B皆如上面所定义，R⁷代表氢原子或一个羧基保护基团)与式(Ⅲ)的化合物进行缩合反应：

(Ⅲ)

(其中R¹和A均如上面所定义，X代表卤原子或磺酰氧基，R⁶代表氢原子或羧基保护基)；或者在还原条件下，与式(Ⅳ)的化合物进行缩合反应：

(Ⅳ)

(其中R¹，R⁶和A均如上所定义)；其后任选将所得产物进行以下的一步或多步反应：除去保护基，酯化，基团交换或成盐作用。

2、按权利要求1的方法，其中所述式（Ⅱ）和式（Ⅲ）反应物中：

R¹代表苯基;

R²和R⁴两者不同，R²和R⁴其中之一代表氢原子，其中另一代表低级烷基、苯基、萘基、噻吩基或呋喃基;

R³和R⁵二者代表氢原子;

A代表亚乙基;

B代表亚甲基。