[其他]作为两用环氧合酶和脂氧合酶抑制剂的N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制造方法无效
申请号: | 85107805 | 申请日: | 1985-10-11 |
公开(公告)号: | CN85107805A | 公开(公告)日: | 1986-12-31 |
发明(设计)人: | 阿伦·N·蒂斯格尔;菲利浦·L·杜兰特;布鲁斯·E·威瑟尔;凯塞莱·M·鲁伯拉特;蒂真西·F·加拉赫;马文·M·戈尔登伯;黛博拉·L·阿林生 | 申请(专利权)人: | 默克有限公司 |
主分类号: | C07D333/70 | 分类号: | C07D333/70;A61K31/38 |
代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 顾天华 |
地址: | 美国07065*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 两用 环氧合酶 脂氧合酶 抑制剂 链烯基 羟基 噻吩 甲酰胺 衍生物 制造 方法 | ||
1、一种化合物的制备过程,所述的化合物的分子式是
及其药物上可接受的盐
这里
R是(a)H;
(b)低烷基
(c)芳基尤其是C6-14芳基,例如,萘基、蒽基,苯基或取代的苯基,其结构式是
这里X5和X6各自是:
1)Q,所述的Q是H,低烷基,卤化的低烷基;苯基或取代的苯基,或萘基;
2)卤;
3)低链烯基;
4)低炔基;
5)-SQ;
6)-OQ;
7)-CHQCOQ1;所述的Q是Q1和同Q1相同的或不同的;
8)-CHQCOOQ1;
10)-CH2SQ或-CHQSQ1;
11)-CH2OQ或-CHQOQ1;
12)-COQ;
13)-COOQ;
14)-OCOQ;
15)-NQQ1;
16)-NQCOQ1;
17)-NQ(OQ1);
18)-NQ(SQ1);
19)-NQSO2Q1;
20)-SO2NQQ1;
21)-SOQ;
22)-SO2Q;
23)-SO3Q;
24)-CN;
25)-NO2;
26)-CONQQ1;
27)-NO;
28)-CSQ;
29)-CSNQQ1;
30)-CF2SQ;
31)-CF2OQ;
32)-NQCONHQ1或NQCONQ1Q2;
(d)低环烷基;
(e)卤化低烷基;
(f)杂芳基或用X5,和X6取代的杂芳基;
(g)苄基或取代的苄基的结构式为
这里X5,和X6如上述所定义;
(h)低炔基;
(i)低链烯基;
(j)苯基低链烯基,其结构式为
所述的X5和X6如上述所定义;
(k)苯基低炔基,其结构式为
所述的X5和X6如前述所定义;
n是0、1或2;
(l)这里R5是R;
(m)
(n)这里R6是R5以及可以是R5一样或不一样;
(o)
(p)(CH2)m这里m是1或2;
(q)-(CH2)mOR5;
(r)
(s)-(CH2)mNR5R6;或
(t)
X1、X2、X3、和X4各自是
(a)R如上述定义;或
(b)X5;
R1、R2、和R3各自是
(a)R;或
(b)R2和R3结合在一起组成一个环结构
这里X5和X6如上述所定义,Y是(CH2)n;O、S、SO、SO、NQ:或
(c)卤;
R4是(a)R;或
(b)-CR1=CR2R3;
包括处理一化合物,其结构式(Ⅱ)
与由下列组成的一组选择的N-链烯基化剂。
(a)R1COCHR2R3;
(b)HCOCHR2R3;
(c)R0OCH=CR2R3或R0SCH=CR2R3
所述的R0表示C1-6烷基或苯基,苄基。
在强酸存在的条件下,这里q表示2或3。
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