[其他]作为两用环氧合酶和脂氧合酶抑制剂的N-链烯基-3-羟基苯并[b]噻吩-2-甲酰胺衍生物的制造方法无效

专利信息
申请号: 85107805 申请日: 1985-10-11
公开(公告)号: CN85107805A 公开(公告)日: 1986-12-31
发明(设计)人: 阿伦·N·蒂斯格尔;菲利浦·L·杜兰特;布鲁斯·E·威瑟尔;凯塞莱·M·鲁伯拉特;蒂真西·F·加拉赫;马文·M·戈尔登伯;黛博拉·L·阿林生 申请(专利权)人: 默克有限公司
主分类号: C07D333/70 分类号: C07D333/70;A61K31/38
代理公司: 上海专利事务所 代理人: 顾天华
地址: 美国07065*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 两用 环氧合酶 脂氧合酶 抑制剂 链烯基 羟基 噻吩 甲酰胺 衍生物 制造 方法
【权利要求书】:

1、一种化合物的制备过程,所述的化合物的分子式是

及其药物上可接受的盐

这里

R是(a)H;

(b)低烷基

(c)芳基尤其是C6-14芳基,例如,萘基、蒽基,苯基或取代的苯基,其结构式是

这里X5和X6各自是:

1)Q,所述的Q是H,低烷基,卤化的低烷基;苯基或取代的苯基,或萘基;

2)卤;

3)低链烯基;

4)低炔基;

5)-SQ;

6)-OQ;

7)-CHQCOQ1;所述的Q是Q1和同Q1相同的或不同的;

8)-CHQCOOQ1

10)-CH2SQ或-CHQSQ1

11)-CH2OQ或-CHQOQ1

12)-COQ;

13)-COOQ;

14)-OCOQ;

15)-NQQ1

16)-NQCOQ1

17)-NQ(OQ1);

18)-NQ(SQ1);

19)-NQSO2Q1

20)-SO2NQQ1

21)-SOQ;

22)-SO2Q;

23)-SO3Q;

24)-CN;

25)-NO2

26)-CONQQ1

27)-NO;

28)-CSQ;

29)-CSNQQ1

30)-CF2SQ;

31)-CF2OQ;

32)-NQCONHQ1或NQCONQ1Q2

(d)低环烷基;

(e)卤化低烷基;

(f)杂芳基或用X5,和X6取代的杂芳基;

(g)苄基或取代的苄基的结构式为

这里X5,和X6如上述所定义;

(h)低炔基;

(i)低链烯基;

(j)苯基低链烯基,其结构式为

所述的X5和X6如上述所定义;

(k)苯基低炔基,其结构式为

所述的X5和X6如前述所定义;

n是0、1或2;

(l)这里R5是R;

(m)

(n)这里R6是R5以及可以是R5一样或不一样;

(o)

(p)(CH2)m这里m是1或2;

(q)-(CH2)mOR5

(r)

(s)-(CH2)mNR5R6;或

(t)

X1、X2、X3、和X4各自是

(a)R如上述定义;或

(b)X5

R1、R2、和R3各自是

(a)R;或

(b)R2和R3结合在一起组成一个环结构

这里X5和X6如上述所定义,Y是(CH2)n;O、S、SO、SO、NQ:或

(c)卤;

R4是(a)R;或

(b)-CR1=CR2R3

包括处理一化合物,其结构式(Ⅱ)

与由下列组成的一组选择的N-链烯基化剂。

(a)R1COCHR2R3

(b)HCOCHR2R3

(c)R0OCH=CR2R3或R0SCH=CR2R3

所述的R0表示C1-6烷基或苯基,苄基。

在强酸存在的条件下,这里q表示2或3。

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