[发明专利]富含活性物质的可储存春黄菊提取物的制备方法

说明书

流态春黄菊提取物可通过各种途径获得，例如浸解、渗滤、再渗滤或连续渗滤。所有这些工艺的一个共同的特点是，用于春黄菊药材的原料为干头状花序。春黄菊花与春黄菊提取物的质量不仅取决于红没药醇的含量，而且取决于精油、母菊薁和黄酮的含量。

在干燥过程中，春黄菊花失去其重量的百分之七十五到八十五。但同时，春黄菊花也依采用干燥过程的类型而失去一定量的活性物质。例如，在生产条件下干燥红没药醇类鲜春黄菊，即使是在相对低的干燥温度下，也会损失百分之四十七的精油，或甚至百分之四十八的母菊薁和百分之四十六的（一）-α-红没药醇。

在春黄菊药材的储存过程中还会发生活性物质的进一步损失。例如，在春黄菊储存一年后，精油含量减少百分之四十三点八，精油中母菊薁的含量则超过比例减少百分之六十八点四。

另一个问题是，春黄菊中的活性物质很难从药材中提取出来。例如，在用百分之四十五的醇生产流态春黄菊提取物的过程中，药材中的精油仅有大约一半被提取出来。

从鲜春黄菊（即新收获的头状花序）中萃取，至今尚未被采用，因为新收获的植物或其部分要经过酶控或由微生物引起的过程，这要影响其含量。只有在干燥过程中脱除水分，才能使植物酶 失去活性或者说是变性。历史上仅有一例报导（药学文献Arch.Phar.）280，1942，第437-438页），以百分之八十六的醇萃取鲜春黄菊，虽然以后还是不得不煮沸春黄菊提取物二十分钟以灭酶。但在这一例中，薁的产量仅为百分之十八点四，并且，仅仅五个月以后，春黄菊提取物便实际上失去了原来曾经含有的全部的薁。

此外，在已知春黄菊提取物中含有的活性物质，仅具备有限的储存期限。尤其是，母菊薁的含量会迅速减少，即使加碱，也不能阻止。

我们惊奇地发现本发明的鲜春黄菊的萃取方法，比已知的春黄菊药材的萃取更具有优越性。特别是，还能提高活性物质的产量并增加其储存期限。

出人意外的是、在本发明对鲜春黄菊的萃取中，用加热的方法来稳定提取物并不是必需的。不管酶怎样继续活动，如果要取得上述的优越性，就甚至必须避免对鲜春黄菊提取物加热。

本发明的制备方法主要由用链烷醇含量为百分之四十至百分之百的含水或无水C₁-C₄链烷醇对鲜春黄菊花或冷冻春黄菊花进行的萃取构成，以后无需热处理。萃取通常在10至60℃下进行。在萃取之前，或萃取的过程中，可以添加新鲜的、冷冻的或干燥的春黄菊花瓣。

当采用Degumill类花时，本发明产品含有例如，至少18毫克%的（-）-α-红没药醇，并含有其它红没药酸（bisaboloid）少于9毫克%。

鲜春黄菊花的浸解，是用饱和的C₁-C₄醇，例如甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、1-丁醇、2-丁醇，尤其是乙醇和异丙醇进行的。可使用纯的醇（100%），也可使用这些醇与水的混合物，醇的重量可以是占40%到100%，较好的是占50%至90%，更好的是占55%至85%。

萃取可在10-60℃的温度范围内进行，最好是在10-40℃的温度范围内进行。

萃取剂中醇的浓度取决于药材当量或存在于所得提取物中春黄菊的干重。鲜春黄菊的药材当量就是用通常的干燥法从鲜春黄菊获取的春黄菊药材的重量，就说，可用通常生产黄春菊奥药材的任何方法，例如在40-60℃的范围内，避开太阳直射，进行薄层干燥。用这一方法生产的药材，通常仍含高达10%重量的水分。与此相反，春黄菊的干重即基本上无水的药材的重量。如果鲜春黄菊对萃取剂的比率是高的，则萃取剂的含醇量也应该相应地高。但是，鲜春黄菊干重的一份（由样品在烘箱150℃干燥3小时来确定）应至少相当于春黄菊提取物重量的四份，更好是四至八份，最好是五至六份。萃取剂中醇的含量应该这样来确定，即，春黄菊提取物中醇的重量百分比永远不会低于百分之二十。总之，春黄菊提取物中醇的重量百分比为百分之二十至百分之五十，或百分之二十至四十，最好是百分之二十至三十五之间。一百克的鲜春黄菊通常相当于干重二十至三十克。依据春黄菊提取物中醇的含量，下述鲜春黄菊菊奥（鲜春黄菊的干重，例如，为24.6克，相当于水分重量百分比占百分之七十三点六）100克应对于57克乙醇（容积为百分之九十 六），这样可使春黄菊提取物中的含醇重量百分比为百分之四十。