[发明专利]生产一种新型抗炎活性剂的方法

说明书

在纯(春黄)菊(Chamomilla recatita(L.)Rauschert与Matricaria Chamomilla(L.)同义)花头制剂基础上制成的药剂和化妆剂，因为它们具有抗炎和解痉活性，故用途很广。在这方面，(-)-α-红没药醇和母菊薁这两种活性物质，起了重要作用。因此，从(春黄)母菊制备出来的剂，应使这两种物质的含量尽可能高些。

现已找到了一种使用四倍体母菊，来生产具有有利特性的新剂的方法。

本发明目的在于为了提供一种具有抗炎活性的新剂。这种新剂以其提高了(-)-α-红没药醇和母菊薁的含量而著称。其母菊薁含量至少为30毫克％，(-)-α-红没药醇含量至少为100毫克％，而其它红没药体含量则低于50毫克％。在本发明文中，“其它红没药体”指的是(-)-α-红没药醇氧化物A和B以及红没药酮氧化物A。

本发明涉及主题所列的问题，更确切地说，涉及权利要求中所列的研究结果。

根据这项发明，采用(-)-α-红没药醇是其精油的主要成分的四倍体母菊来生产这种新剂。

从这些(春黄)母菊中选出这样的植株：它们在其干花中(40℃的温度下干燥)，其母菊的最低含量为100毫克％，(-)-α-红没药醇最低含量为200毫克％，其它红没药体含量不超过50毫克％(当头状花序上有30-70％的管状花开放时收获花)。对选出的植株，还可进一步选择和繁殖(如对可无性繁殖的异花受精种可栽培其母树，参见实例)。

适于用作研究材料的四倍体母菊品种是：Bodegold(德意志联邦共和国)，Pohorelicky(捷克)，Ziotylan(波兰)，BK-2种(匈牙利)。关于这些品种的描述可参阅下列文献；M·Chladek和V·Kosova《Pharmazie》第13期，第712-713页(1958年)；W·Czabajska，《Diss·Poznan》(1963年)；W·poethke和P·Bulin，《Phaim·Zhalle》第108期，第813-823页(1965年)；I·Sarkany《Herb·Hungar》第4期(1)，第125-169页(1965年)。至于其它情况，对于二倍体始发春黄菊的(-)-α-红没药醇含量的观测结果(见下文)，也同样适于用四倍体始发春黄菊。

但是，从(-)-α-红没药醇是精油的主要成分的二倍体母菊中，也可得到四倍体母菊材料。可对这类二倍体母菊进行四倍体化(染色体组突变)。对用这种方法获得的四倍体植物进行选择。在选择出来的四倍体植株中，再选择这样的植株：其干花(40℃下干燥)中母菊薁最低含量应为100毫克％；(-)-α-红没药醇最低含量应为200毫克％；其它红没药体含量不超过50毫克％(当头状花序上有30-70％的管状花开放时收获)。而后，还可按照实例中所介绍的步骤，作进一步选择和繁殖。

二倍体(春黄)母菊始材可以从下列母菊中获得：起源于“阿根廷母菊”(参阅L.Z.Padula，R V.D.Rondina.J.D.Coussio：精油的定量测定，在阿根廷培植的德国(春黄)母菊，MatricariaChamomilla中的薁及母菊薁总含量，《Plantamed》第30期，第273-280页，1976年)；也可从任何其它菊中获得，其精油中含相当浓度的(-)-α-红没药醇(一般占精油5％以上)。下列文献对合适的二倍体(春黄)母菊作了介绍：H。Schilcher，母菊油及母菊花的质量估计近况《Planta med》，第23期，第132-144页，1973年；Motl，O.，M.Felklova，V.Lukes，M.Jasicova：(春黄)母菊油的气体色谱法分析及其化学型《Arch·Pharm》第310期，第210-215页，1977年；Franz.Ch.，J.Holzl，A.Vomel：母菊的某些群体及品种的形态学和化学特征的初步描述《ActaHort》第73期，第109-114页，1978年)。

另一个合适的母菊始材是二倍体(春黄)母菊，品种为DEGUMTLL(德国专利，第2,402,802号)。在这种情况下，母菊头状花序上有30-70％的管状花开放时进行收获，而且干燥处理时，空气温度不超过50℃，选择得到一种四倍体母菊，其母菊薁含量也可以至出为150毫克％。红没药醇含量只少为200毫克％，如果以后再按照目前这种方法去选择和繁殖，那么上述红没药醇值和薁值还可以进一步增加。