[其他]治疗哺乳动物肿瘤的改进

权利要求书

1、一种制备式(Ⅱ)化合物或其可作药用的盐的方法，

式中：

R⁶是氢或C₁-C₄的烷基；

R⁷是下式之一的嘧啶或嘌呤碱

Q是N、C-(C₂-C₄的烷基)或C-氨基；

X是N或C-R⁴；

R⁸是氢或C₁-C₄的烷基；

R⁴是氢、C₁-C₄的烷基、氨基、溴、氟、氯和碘；

但仅当X是N时R⁶和R⁸两者才可以都是氢，本方法包括从相应的式(Ⅱ)的被保护核苷中除去保护基。

2、一种制备式（Ⅱ）化合物或其可作药用的盐的方法，

式中：

R⁶是氢或C₁-C₄的烷基;

R⁷是下式之一的嘧啶或嘌呤碱

Q是N、C-（C₂-C₄的烷基）或C-氨基;

X是N或C-R⁴;

R⁸是氢或C₁-C₄的烷基;

R⁴是氢、C₁-C₄的烷基、氨基、溴、氟、氯和碘;

但仅当X是N时R⁶和R⁸两者才可以都是氢，本方法包括：

（a）将式R⁷H的一种嘧啶碱或者它的一种保护了的衍生物与式Ⅳ的一种糖或它的一种保护了的衍生物进行偶合：

其中R⁷H嘧啶碱和R⁶如上述定义，而Leav是一个离去基团，如果需要，除去存在的任一保护基以制备嘧啶碱产物;和

（b）如果需要式中的碱是嘌呤的式（Ⅲ）或式（Ⅱ）化合物，使相应的嘌呤核苷化合物（其中化合物的嘌呤部份的C-2和/或C-6取代基是氢）与氨反应，并且，如果需要，将产物烷基化。

3、一种根据权利要求2的制备式（Ⅲ）化合物或其可作药用的盐的方法，

式中：

R⁶是氢或C₁-C₄的烷基;和

4、一种根据权利要求1至3中任何一个的制备下列化合物或其可作药用的盐的方法：

1-（2-氯-6-氨基-9H-嘌呤-9-基）-2-脱氧-2，2-二氟核糖;

1-（2，6-二氨基-9H-嘌呤-9-基）-2-脱氧-2，2-二氟核糖;

1-（2，6-二氧代-1H，3H，9H-嘌呤-9-基）-2-脱氧-2，2-二氟核糖。

5、无论何时，按照权利要求1至4中任何一个所要求保护的方法制备的式（Ⅱ）或式（Ⅲ）化合物或其可作药用的盐。