[其他]头孢菌素衍生物的制备方法

权利要求书

1、通式(Ⅰ)的化合物及其可作为药物的盐，生理上可水解的酯

及溶剂化物的制备方法，其特征在于其中R¹是一可被羧基基团取代的直链，支链或环状的低级烷基基团，R²，R³和R⁴可以相同也可以不同，各是氢原子，羟基基团，甲氧基基团，或乙酸基基团；该方法包括：具有通式(Ⅲ)的化合物的及其盐

其中R⁵是氢原子或氨基保持基团，R⁶是氢原子或羧基保护基团，R⁷是可被保护了的羧基基团取代的直链，支链或环状低级烷基基团，X是卤原子或离去基团，Y是S或SO，与通式(Ⅲ)的胺反应。

其中R⁸，R⁹和R¹⁰可以相同也可以不同，各是氢原子，保护了的或未保护的羟基基团，甲氧基基团或乙氧酸基团，R¹¹是氢原子或甲基基团，生成具有通式(IV)的化合物：

其中R⁵，R⁶，R⁷，R⁸，R⁹、R¹⁰，R¹¹和Y如上所定义，X是阴离子，可任意地甲基化，和/或还原通式(IV)的化合物，然后除去保护基。

2、通式（Ⅰ）的化合物及其可作为药物的盐，生理上可水解的酯或溶剂化物的制备方法，其特征在于，其中R¹是可被羧基基团取

代的直链，支链或环状的低级烷基基团，R²，R³，和R⁴可以是相同的，也可以是不同的，其各是氢原子，羟基基团，甲氧基基团，或乙酸基基团;该方法包括将通式（Ⅴ）的化合物或其盐或其甲硅烷基化合物

其中R⁶是羟原子或羧基保护基团，R⁸，R⁹和R¹⁰可以相同，也可以不同，其各是氢原子，保护了的或未保护的羟基基团，甲氧基基团，或乙基基团，X是阴离子，与通式（Ⅵ）所示的羧酸反应衍生物进行酰化反应，

其中R⁶是氢原子，或氨基保护基团，R⁷是直链，直链或环状的可被羧基保护基取代的低级烷基基团，生成通式（Ⅶ）所示的化合物，然其中R⁵，R⁶，R⁷，R⁸R⁹R¹⁰和X如上所定义，反应后除去保护基。

3、根据权项1和2的方法所述，其特征在于其中R¹是甲基，乙基，正-丙基，异-丙基，正-丁基，羧甲基，1-羧基-1-甲基乙基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基，1-羧基-1-环丙基，1-羧基-1-环丁基，1-羧基-1-环戊基，或1-羧基-1-环己基。